دواء أمريستاتين (Amristatin tablets) هو أقرص متوفرة بتركيزات: 20، 40، 80 مجم؛ ومكونة من المادة الفعالة سيمفاستاتين (Simvastatin)؛ وهي تلك المعروفة في استخدامها لتقليل نسبة الكوليسترول والدهون الثلاثية.
بيان التركيب
يحتوى كل قرص ذو كسوة غشائية على:
- المادة الفعالة: 20، 40، 80 مجم من سيمفاستاتين.
- المواد غير الفعالة: لاكتوز أحادي المائية، كروس كرميللوز صوديوم، ستيرات الماغنيسيوم، بيوتيل هيدروكسي انيسول، نشا، حبيبات السليلوز الدقيقة. وأوبادري أبيض.
دواعي استعمال أمريستاتين
يجب أن يكون العلاج بالعوامل المغيرة للدهون عنصر واحد فقط من عدة عوامل خطر تدخل في الأفراد الأكثر عرضة لخطر الإصابة بالتصلب العصيدي الوعائي الناتج عن ارتفاع نسبة الكوليسترول بالدم.
يستخدم العلاج الدوائي مصاحباً للنظام الغذائي وذلك عندما تكون الاستجابة للنظام الغذائي المقتصر على الدهون المشيعة والكوليسترول والقياسات غير الفارماكولوجية الأخرى غير كافية بمفردها، في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو المعرضون لخطر الإصابة بها فإنه يجب أن يبدأ العلاج بأمريستاتين في وقت متزامن مع اتباع نظام غذائي.
التقليل من مخاطر الوفيات الناتجة عن أمراض القلب التاجية والأمراض القلبية الوعائية.
في المرضى المعرضين لخطر كبير للإصابة بالأمراض التاجية، فإنه نتيجة الإصابة بأمراض القلب التاجية، مرض السكر، مرض الأوعية المحيطية، تاريخ مرضى للإصابة بسكتة دماغية أو أمراض مخية وعائية أخرى.
ينصح باستخدام أقراص أمريستاتين لـ:
- التقليل من نسبة الوفيات الكلية عن طريق الحد من الوفيات الناتجة عن أمراض القلب التاجية.
- التقليل من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب غير المميت والسكتة الدماغية.
- التقليل من الحاجة لإجراء إعادة تكون الأوعية التاجية وغير التاجية.
زيادة الدهون بالدم
يستخدم أمريسيتاتين ل:
- التقليل من نسبة الكوليسترول الكلية المرتفعة، كوليسترول البروتين الدهني المنخفض الكثافة، أبوليبوبروتين ب والدهون الثلاثية وكذلك زيادة كوليسترول البروتين الدهني عالي الكثافة في المرضى الذين يعانون من الزيادة الابتدائية للدهون بالدم (حالات فريدريكسون من النوع llaغير متجانسة الازدواج العائلية وغير العائلية) أو الاضطراب المختلط في زيادة دهن الدم (حالات فريدريكسون لارتفاع نسبة الدهون بالدم من النوع llb).
- التقليل من نسبة الدهون الثلاثية المرتفعة بالدم في المرضى الذين يعانون من زيادة الدهون الثلاثية بالدم (حالات فريدريكسون لارتفاع نسبة الدهون بالدم من النوع lv).
- التقليل من التسمية المرتفعة للدهون الثلاثية وكوليسترول البروتين الدهني شديد انخفاض الكثافة في المرضى المصابين باضطراب في الزيادة الابتدائية للبروتين الدهني بيتا بالدم (حالات فريدريكسون لارتفاع نسبة الدهون بالدم من النوع lll).
- التقليل من نسبة الكوليسترول الكلي وكذللي كوليسترول البرونين الدهني منخفض الكثافة في المرضى المصابين بزيادة نسبة الكوليسترول العائلي متجانس الازدواج كعلاج مصاحب للعلاجات الأخرى المخفضة للدهون (مثل استخراج البروتين الدهني منخفض الكثافة) أو إذا كانت تلك العلاجات غير متاحة.
- المرضى المراهقين المصابين بزيادة كلوسترول الدم العائلي غير متجانس الازدواج: يستخدم أمريستاتين كعلاج مصاحب للنظام الغذائي للتقليل من مستويات الكوليسترول الكلية، كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة وأبوليبوبروتين ب في المراهقين (صبيان أو بنات) الذين تتراوح أعمارهم بين (10-17سنة) وبعد بدء البلوغ بعام واحد على الأقل ويعانون من زيادة كوليسترول الدم العائلي غير متجانس الازدواج.
في حالة وجود أي من التالي بعد القيام بمحاولة كافية للعلاج عن طريق اتباع نظام غذائي:
- يستمر معدل كوليسترول البروتين الدهني منخفضي الكثافة>190 مجم / ديسيلتر أو
- يستمر معدل كوليسسترول البرونين الدهني منخفض الكثافة > 160مجم / ديسيلتر و
- يكون هناك تاريخ مرضى عائلى موجب للإصابة بالأمراض القلبية الوعائية المبكرة أو وجود اثنين أو أكثر من مخاطر الإصابة بالأمراض القلبية الوعائية في المرضى المراهقين يكون أقل هدف للعلاج في المرضى المراهقين هو الوصول إلى متوسط نسبة كوليسترول البروتين الدهني منخفض الكثافة < 130مجم/ديسيلتر. لم يتم تحديد السن الأمثل البدء في العلاج الخافض النسبة الدهون للتقليل من خطر الإصابة بأمراض الشرايين التاجية العرضية في سن البلوغ.
حدود الاستعمال
لم يتم دراسة أستعمال أمريستاتين في المرضى الذين يعانون من ارتفاع نسبة الدقائق الكيلوسية (أي في حالات فريدريكسون لارتفاع الدهون بالدم من النوع I وV).
موانع الاستعمال
- الحساسية لأى من مكونات المستحضر، داء كبدي نشطة ارتفاع ثابت متواصل غير مبرر في الخمائر الناقلة للأمينات (ترانس أمينيز) المصلية.
- الحمل والرضاعة (راجع أيضا تحذيرات واحتياطات).
التأثيرات الجانبية
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعا التي تؤدى إلى إيقاف العلاج هي: اضطراريات الجهاز الهضمي (0.5%)، ألم عضلي (0.1%)، والم مفصلي (0.1%).
تكون التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعا التي تم تسجيلها للسيمفاستاتين في التجارب الإكلينيكية المحكمة (تحدث بنسبة >5%) هي إصابات الجهاز التنفسي العلوي (9%)، صداع (7.4%)، ألم بالبطن (7.3%)، امساك (6.6%)، وغثيان (5.4%).
يحدث اعتلال عضلي/انحلال عضلي عصوي بنسبة <0.1%. تم تسجيل تفاعلات جانبية أخرى في الاختبارات لإكلينيكية وهى: إسهال، طفح جلدي، عسر الهضم، انتفاخ، ووهن.
التفاعلات الجانبية الأكثر شيوعا التي تم ملاحظتها في المرضى المراهقين (صبيان أو بنات) الذين تتراوح اعمار هم بين (10-17 سنة) وبعد بدء البلوغ بعام واحد علي الأقل هي: إصابات الجهاز التنفسي العلوي، صداع، ألم بالبطن، وغثيان.
نتائج الفحوصات المعملية
نادرا ما ورد في التقارير الطبية حدوث زيادات ملحوظة ثابتة في الخمائر الناقلة للأمينات (ترانس أمينيز) المصلية.
ودلت الفحوصات المعملية أن الخلل في اختبارات وظيفة الكبد كان بصورة عامة طفيفا ومؤقتا، كما ذكرت حدوث زيادات في خمائر كرياتين فسفوكينيز المصلية مشتقة من العضل الهيكلي (راجع تحذيرات واحتياطات).
تحذيرات واحتياطات
الاعتلال العضلي/ الانحلال العضلي العصوي
يرتبط خطر حدوث اعتلال عضلي بما في ذلك الاعتلال العضلي العصوي بالجرعة التي يتم تناولها. يزداد خطر الإصابة بالاعتلال العضلي بما في ذلك الاعتلال العضلي العصوي في المرضى الذين يتناولون 80مجم من السيمفاستاتين مقارنة بالعلاج بمركبات الستاتين الأخرى التي تقلل نسبة كوليسترول البروتين الدهني المنخفض الكثافة بنفس الكفاءة أو كفاءة أكبر، ومقارنة بتناول جرعات أقل من السيمفاستاتين، ولذلك يجب عدم تناول جرعة 80مجم من سيمفاستاتين إلا في حالة المرضى الذين كانوا يتناولون 80مجم لفترة زمنية طويلة ( على سبيل المثال لمدة 12 شهر أو أكثر) بدون وجود أي دليل على الإصابة بسمية عضلية.
بالرغم من ذلك إذا كان المريض يمكنه أن يتحمل تناول جرعة 80مجم من السيمفأستاتين ويحتاج إلى البدء في العلاج بدواء أخر يمنع استعماله مع السيمفاستاتين أو تكون جرعة السيمفاستاتين متجاوزة للحد المسموح به مع هذا الدواء، فإنه يجب أن يستبدل العلاج بواحد من مركبات الستاتين الأخرى التي يكون لها تفاعل دوائي أقل.
يجب إرشاد المرضى عن زيادة خطر حدوث اعتلال عضلي بما في ذلك الاعتلال العضلي العصوي وضرورة الإبلاغ فورا عن أي ألم، تألم باللمس أو ضعف عضلي غير مبرر. يجب التوقف فورا عن العلاج بسيمفاستأتين في حالة ظهور هذه الأعراض.
يجب إرشاد المرضى الذين يبدؤون العلاج بسيمفاستاتين أو الذين يتم زيادة جرعة سيمفاستاتين لهم عن خطر حدوث اعتلال عضلي بما في ذلك الاعتلال العضلي العصوي وضرورة الإبلاغ فورا عن أي ألم، تألم باللمس أو ضعف عضلي غير مبرر. يجب التوقف فورا عن العلاج بسيمفاستاتين في حالة تشخيص أو الشك في حدوث احتلال عضلي.
تأثيرات كبدية
ظهر في التجارب الطبية السريرية حدوث زيادات ملحوظة وثابتة (بلغت أكثر من ثلاثة أضعاف الحد الأعلى للطبيعي) في الترانسي أمينيز المصلية في حوالي 1% من المرضي الذين تناولوا سيمفاستاتين.
ينصح بإجراء فحوصات لوظائف الكبد قبل البدء بالعلاج، وبعد ذلك في حالة الضرورة الإكلينيكية.
منع الحمل
يجب على النساء المؤهلات للحمل اتباع وسيلة أكيدة لمنع الحمل، لأن تأثير سيمفاستاتين على الجنين غير معروف.
فحوصات العين
تبين من الفحص الذي أجري علي 2000 مريض تم علاجهم بسيمفاستاتين، علما بأن 1000منهم تم علاجهم لمدة تزيد عن 12 شهرا، أن طرأت زيادة في انتشار عتمة عدسة العين بنسبة 2% تقريبا، علما بأن هذه الزيادة تصاحب التغيرات الاعتيادية التي تلاحظ كنتيجة للتقدم بالعمر، وحتى اليوم لم يظهر أن هناك علاقة بين هذه الزيادة والعلاج، ولا تعتبر فحوصات العين الروتينية إجراء ضروريا.
وإن حدثت اضطرابات في العين خلال فترة المعالجة بسيمفاستأتين، ينبغى عندئذ إجراء فحص العين.
الاستعمال في الأطفال
لم يتم حتى الأن إجراء دراسات تبين جانب الأمان والفعالية باستعمال هذا الدواء للأطفال.
لا ينصح حاليا باستعمال سيمفاستاتين للأطفال.
كبار السن: لقد أعطى سيمفاستاتين لفئة من المرضى تزيد أعمارهم عن ه6 سنة، في دراسات سريرية مراقبة، فظهر أن الفعالية حسب التقديرات المبنية على إنقاص إجمالي مستويات الكوليسترول المرتفعة والبروتين الدهني منخفض الكثافة، تماثل الفاعلية الملحوظة بين الناس ككل.
ولم تظهر أية زيادة ملحوظة في نتائج البحوث المتكررة المعملية منها أو السريرية الطبية.
فرط كوليستيرول الدم العائلي المتجانس الازدواج
من غير المحتمل أن تعطى المعالجة بسيمفاستاتين فوائد طبية سريرية في المرضى من فئة تجانس الازدواج المصابين بفرط كوليستيرول الدم العائلي وتخلو أجسامهم كلياً من مستقبلات البروتين الدهني منخفض الكثافة.
فرط ثلاثي جليسريد الدم
من خصائص أمريستاتين أن له تأثير معتدل المفعول على خفض ثلاثي الجليسريد (ترايجليسريد)، ولا يوصف حيثما يكون فرط ثلاثي جليسريد الدم الحالة المرضية التي يجب علاجها في المقام الأول (مثلا، فرط دهن الدم من نوع V،IV،I)
الاستعمال أثناء الحمل والرضاعة
يمنع استعمال سيمفاستاتين أثناء الحمل.
البيانات الطبية غير متوفرة عن استعمال سيمفاستاتين في النساء الحوامل.
المعلومات غير وافية عن تأثير الدواء كما جاء في التجارب التي أجريت على الحيوانات لتقييم الضرر المحتمل حدوثه.
التصلب العصيدي هو حالة مزمنة، ومن شأن التوقف عن إعطاء الأدوية المخفضة للدهون أثناء مدة الحمل أن يترك أثرا بسيط على المعالجة طويلة الأمد لفرط كوليستيرول الدم الابتدائي.
يضاف إلى ذلك أن الكوليستيرول ومنتجات أخرى من عملية التركيب الحيوي للكوليستيرول هي مكونات أساسية لنمو الجنين، بما في ذلك تركيب الأستيرويدات والأغشية الخلوية.
وبما أن مثبطات الريداكتيز HMG-CoA، مثل سيمفاستاتين، لها القدرة على الحد من تكوين الكوليستيرول وربما إنقاص منتجات أخرى ناتجة من عملية التركيب الحيوي للكوليستيرول، فقد يسبب سيمفاستاتين ضررا على الجنين عند إعطائه لامرأة حامل.
ويعطى سيمفاستاتين للنساء اللواتي في سن الحمل شرط أن تكون إمكانية الحمل عند هؤلاء المريضات بعيدة الاحتمال.
وإذا حملت المريضة أثناء تعاطيها هذا الدواء، ينبغي التوقف عن تناول سيمفاستاتين وتقييم حالة المريضة للتأكد من حدوث أو عدم حدوث خطر كامن على الجنين.
ليس من المعروف إن كان سيمفاستأتين أو نواتج أيضه يفرز في لبن الأم، وبما أن كثيرا من الأدوية تفرز في لبن الأم، ولأن هناك احتمالا كامنا بحدوث ردود فعل سلبية خطيرة قد يسببها سيمفاستاتين في الأطفال الرضيعة، يجب أن تمتنع النساء اللواتي يتعاطين عن إرضاع أطفالهن (راجع موانع الاستعمال).
الجرعة وطريقة التعاطي
- تتراوح الجرعة من 5 إلى 80مجم يوميا. في المرضى الذين يعانون من أمراض القلب التاجية أو المعرضون لخطر كبير للإصابة بها فإنه يجب أن يبدأ العلاج بأمريستاتين في وقت متزامن مع اتباع نظام غذائي.
- تتراوح الجرعة الابتدائية المعتادة الموصى بها،10-20مجم مرة واحدة يوميا في المساء.
- تبلغ الجرعة الابتدائية الموصى بها 40مجم يوميا في المرضى المعرضين لخطر الإصابة بأثار أمراض القلب التاجية نتيجة وجود إصابة سابقة بمرض قلبي تاجي، مرض السكر، أمراض الأوعية المحيطية، وجود تاريخ مرضى للإصابة بالسكتة الدماغية أو أي مرض مخي وعائي أخر. يجب عمل اختبارات نسبة الدهون بالدم كل 4أسابيع من العلاج ثم بعد ذلك بصفة دورية.
- المرضى الذين يتناولون أميودارون، فيراباميل أو ديلتيازيم: يجب ألا تتجاوز الجرعة التي يتم تناولها من السيمفاستاتين،10م جم يوميًا.
- المرضى الذين يتناولون أملوديبين أورانولازين: يجب ألا تتجاوز الجرعة التي يتم تناولها من السيمفاستاتين و20مجم يومياً.
- المرضى المصابين بزيادة نسبة الكوليسترول العائلي متجانس الازدواجية تبلغ الجرعة اليومية الموصى بها 40مجم في المساء. يجب أستخدام السيمفاستاتين كعلاج مصاحب للعلاجات الأخرى المخفضة للدهون (مثل استخراج البروتين الدهني منخفض الكثافة) أو إذا كانت تلك العلاجات غير متاحة.
- المراهقين (10-17 سنة) المصابين بارتفاع نسبة الكوليسترول بالدم العائلي غير متجانس الازدواج: تكون الجرعة الابتدائية 10مجم يوميا وتبلغ الجرعة القصوى الموصى بها 40 مجم يوميا.
المعالجة المصاحبة
أمريستاتين دواء فعال بحد ذاته أو بالاشتراك مع عوازل حمض الصفراء.
وعند استعمال عوامل خفض الكوليستيرول، مثل كوليستييول أو كوليستيرامين، يجب إعطاء أمريستاتين قبل أخذ الراتنجات بساعة واحدة، أو بعد أربع ساعات على الأقل من تناولها، وذلك لمنع نقص عملية الامتصاص.
الجرعة عند وجود خلل بالكلى
لا يكون من الضروري تعديل الجرعة في المرضى المصابين بخلل في الكلى حيث أن السيمفستاتين لا يخضع للإخراج بنسبة معرفة.
الجرعة المفرطة
ليس هناك بيانات متوفرة عن الجرعة المفرطة. يجب اتخاذ إجراءات عامة ومراقبة وظيفة الكبد.
معلومات إضافية عن Amristatin أمريستاتين
العبوة: علبة كريون تحتوي علي شريط (Al/Milky PVC) به 10 أقراص من أمريستائين،20، 40، 80مجم ذات كسوة غشائية + نشرة داخلية.
ظروف التخزين
- اقراص أمريستاتين 20 مجم ذات الكسوة الغشائية: تحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، في مكان جاف.
- أقراص أمريستاتين 40 و 80 مجم ذات الكسوة الغشائية: تحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية، بعيدا
عن الضوء.
قائمة الأسعار
- سعر أمريستاتين 20 مجم – 10 اقراص: 36 جنيه مصري.
- سعر أمريستاتين 40 مجم – 10 اقراص: 33 جنيه مصري.
- سعر أمريستاتين 80 مجم – 10 اقراص: 40 جنيه مصري.
إنتاج: العامرية للصناعات الدوائية الإسكندرية – مصر.
