قطرةألفانوفا للعين (Alphanova Eye Drops) /مُركَّبة من المادة الفعالة بريمونيدين ترترات (Brimonidine Tartrate)؛ وتُستعمَل لخفض ضغط العين في حالات الجلوكوما.
الوصف والتركيب
ألفانوفا (بريمونيدين ترترات ٠.١٥٪ محلول معقم للعين) ٠.١٥٪ هو محفز اختياري لمستقبالات الادرينالين من النوع الفا ۲.
الصيغة الكيميائية
ألفانوفا (بريمونيدين ترترات محلول معقم للعين) ٠.١٥٪ له لون أصفر مخضر رائق، وله درجة اوزمولية تقدر بـ ٢٥٠-٣٥٠ مللي اوزمول/كجم ودرجة حموضة أو قاعدية تتراوح مابين ٦.٦ الى ٧.٤.
- كل مللي من ألفانوفا يحتوي على مادة فعالة: بريمونيدين ترترات ٠.١٥٪ (١.٥ مجم/مللي).
- مادة حافظة: كلوريت الصوديوم.
- مواد غير فعالة: هيدروجين بيروكسيد، كربوكسي ميثيل سيليلوز، كلوريد الصوديوم، كلوريد البوتاسيوم، كلوريد الكالسيوم، كلوريد الماغنسيوم، بورات الصوديوم، حمض البوريك، مياه للحقن، هيدروكسيد الصوديوم لضبط الحامضية أو القاعدية.
الفارماكولوجي الإكلينيكي
ميكانيكية العمل
ألفانوفا محلول معقم للعين هو عبارة عن محفز لمستقبلات الأدرينالين من النوع ألفا.
يظهر أقصى تأثير له في خفض ضغط العين بعد ساعتين من الاستخدام.
ولقد أكدت الدراسات الفلوروفوتومترية والتي تمت على كلا من الإنسان والحيوان، أن بريمونيدين ترترات يعمل بميكانيكيتين واحدة تؤدى إلى تقليل إنتاج الرطوبة المائية والأخرى تؤدي إلى زيادة خروج الرطوبة المائية الزائدة من خلال الطريق الغير اعتيادي (اليوفيوسكليرالي).
الحركة الدوائية
بعد استخدام كلا من محلول بريمونيدين ترترات بتركيز ٠.١% أو ٠.٢% كان أعلى تركيز لهما في بلازما الدم من نصف ساعة الى ساعتين ونصف وتلاشي تدريجي فترة عمر النصف بعد حوالي ساعتين.
عملية الأيض الجهازي لمادة البريمونيدين في جسم الإنسان تكون ممتدة، حيث يتم تكسيرها بصورة أولية بواسطة الكبد ويكون التخلص منها ومن مكوناتها بصورة أساسية عن طريق البول، حوالي ٨٧٪ من الجرعة المستخدمة عن طريق الفم يتم التخلص منها في خلال ١٢٠ ساعة، ٧٤% ظهرت في البول.
التقييم الإكلينيكي
يعتبر ارتفاع ضغط العين عامل خطورة رئيسي يؤدي لحدوث الإصابة بالجلوكوما، كلما زاد ضغط العين كلما زاد تدهور العصب البصري وبالتالي فقد مجال الإبصار.
بريمونيدين ترترات له القدرة على خفض ضغط العين مع إظهار أقل تأثير على الجانبين الرئوي أو القلبي الوعائي.
ولقد تمت دراستان لتقييم معدلات الأمان والفاعلية للبريمونيدين ترترات ٠.١٥% مقارنة بالبريمونيدين ترترات ٠.٢% وكانت الجرعة المستخدمة ثلاث مرات يومياً في حالات الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة وحالات ارتفاع ضغط العين.
وأكدت النتائج أن تأثير بريمونيدين ترترات ٠.١٥٪ في خفض ضغط العين يماثل تأثير البريمونيدين ترترات ٠.٢٪.
دواعي استعمال ألفانوفا
ألفانوفا ينصح باستخدامه لخفض ضغط العين في حالات الجلوكوما ذات الزاوية المفتوحة وحالات ارتفاع ضغط العين.
موانع استخدام قطرة ألفانوفا
ألفانوفا لا يجب استخدامه مع المرضى الذين لديهم حساسية لمادة بريمونيدين ترترات أو لأي من مكونات هذا الدواء.
أيضًا لا يجب استخدامه مع المرضى الذين يستخدمون مثبطات المونوامينواوكسيديز۔
الاحتياطات
بصورة عامة على الرغم من أن ألفانوفا محلول معقم للعين له أقل تأثير على ضغط الدم أثناء إجراء الدراسات العلمية إلا أنه يجب أخذ الحذر أثناء علاج المرضى ذوي الحالات الصعبة من الأمراض الوعائية القلبية.
لم يتم تجربته مع مرضى الفشل الكلوي أو الفشل الكبدي ولذا يجب أخذ الحذر أثناء علاج مثل هؤلاء المرضى.
يجب أخذ الحذر أثناء استخدام الفانوفا مع مرضى الاكتئاب، قصور الشريان التاجي أو الشرايين المخية، ظاهرة رينويد، نقص ضغط الدم الإنتصالي أو ثرومبوانجيتس أويليترانس والمرضى الذين يتناولون أدوية أخرى لخفض ضغط العين فمن اللازم أن يتم فحصهم دوريا وقياس ضغط العين بصفة مستمرة.
معلومات المريض
كغيره من الأدوية في هذه المجموعة ؛ فإن ألفانوفا محلول معقم للعين من الممكن أن يسبب تعب و/ أو نعاس في بعض المرضى، بالنسبة للمرضى الذين يتدخلون في أنشطة خطرة فمن الواجب أن يتم تحذيرهم باحتمالية انخفاض الوعي العقلي.
التداخلات الدوائية
على الرغم من أن الدراسات العلمية لم تثبت تداخل بريمونيدين مع غيره إلا أن هناك احتمالية التعارض مع المواد المؤثرة على الجهاز العصبي المركزي (مثل الكحول، الباربيتورات، المواد الأفيونية، المهدئات أو المخدرات) وبالتالي يجب الانتباه لذلك.
من المعروف عن عائلة محفزات الألفا أنها من الممكن أن تقلل معدل النبض وضغط الدم.
يجب اخذ الحذر عند استخدام أدوية مصاحبة مثل مثبطات البيتا (جهازية أو عن طريق العين، أدوية خفض ضغط الدم العالي و/أو الليكوسيدات القلبية).
لقد ثبت أن مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات تقلل من تأثير خفض الضغط الناتج عن استخدام الكلونيدين عن طريق الفم.
ليس من المعروف إذا كان الاستخدام المتزامن لهذه العوامل مع بريمونيدين في الإنسان يؤدي إلى تداخل مع تأثير خفض ضغط العين.
ليس هناك أي معلومات حول إذا كان هناك تأثير لاستخدام بريمونيدين على الكاتيكولامينات الحلقية على الرغم من ذلك ينصح باستخدامه مع المرضى الذين يستخدمون مضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات والتي تؤثر على عملية أيض الأمينات الحلقية.
التغيرات السرطانية، الجينية والتأثير على الخصوبة
لم يكن هناك تأثير أو تغيير سرطاني في أياً من فئران الحقل أو فئران التجارب في دراسة تمت لمدة ٢١ شهرا و٢٤ شهرا على الترتيب.
في هذه الدراسات تم تقديع البريمونيدين ترترات في الغذاء بجرعات وصلت إلى ٢.٥ مجم /كجم / اليوم في فئران الحقل بينما وصلت إلى ١ مجم /كجم / اليوم في فئران التجارب وكان ذلك حوالي ٨٦ و٥٥ مرة أو ٩٠ و٨٠ مرة على الترتيب، تركيز الدواء في بلازما الدم بالنسبة للإنسان المعالج يقدر بنقطة واحدة من محلول الفانوفا المعقم للعين في كلا من العينين ٣ مرات يوميا.
لم يكن بريمونيدين ترترات سببا في التغير الجيني أو في التغير النسيجي وذلك خلال مجموعة من الدراسات المعملية والحيوية والتي تضمنت استخدام (اختبار أمس) وأيضا اختبار التغير الكروموسومى في خلايا مبيض الهامستر الصيني.
ولقد أجريت تجارب إنجابية على فئران التجارب بجرعة عن طريق الفم تقدر بـ ٠.٦٦ مجم /كجم وكشفت عن عدم ظهور أى تغير في الخصوبة نتيجة لاستخدام ألفانوفا.
الحمل
التأثيرات الجنينية والحمل عند الفئة ” ب “: أثبتت التجارب الإنجابية في الفئران والأرانب عند استخدام جرعات تصل إلى ٠.٦٦ مجم /كجم أنه ليس هناك أي ضرر يصيب الجنين بسبب ألفانوفا. هذه الجرعة المستخدمة تكافئ الجرعة المستخدمة من محلول بريمونيدين ترترات المستخدم للعين حوالي ۱۸۹ مرة.
لم لا توجد دراسات كافية أو منتظمة أجريت على المرأة الحامل. أما بالنسبة للدراسات التي أجريت على الحيوانات فان مادة البريمونيدين استطاعت أن تمر من خلال المشيمة إلى الجهاز الدوري للجنين وذلك بحد معين. يمكن استخدام ألفانوفا أثناء الحمل إذا كانت فقط الفائدة المحتملة للأم أكبر من الضرر الواقع على الجنين.
الأم المرضعة
ليس من المعروف إذا كان هذا الدواء يفرز في لبن الأم أم لا على الرغم من أنه في الدراسات التي أجريت على الحيوانات فان مادة بريمونيدين ترترات تم إفرازها في لبن الأم، لذا فإن هناك قرار لابد من اتخاذه وهو إما أن يتم التوقف عن الإرضاع أو يتم التوقف عن استخدام هذا الدواء وذلك تبعا للفائدة العائدة على الأم.
الأطفال
في دراسات محكمة والتي أجريت على أطفال مصابون بمرض الجلوكوما (تراوحت أعمارهم بين ٢-٧ سنوات) كان النعاس هو أشهر الآثار الجانبية مع استخدام بريمونيدين ترترات ٠.٢% ثلاث مرات يوميا، بينما مع الأطفال الذين كانت أعمارهم ۷ سنوات أو اكثر (وكان وزنهم اكبر من ۲۰ كيلو جرام) فقد حدث النعاس بصورة اقل (فقط ٢٥%)، حوالي ١٦% قد توقفوا عن العلاج بسبب النعاس.
لم يثبت أياً من الأمان والفعالية بالنسبة للبريمونيدين ترترات مع الأطفال الذين كانت أعمارهم اقل من سنتين وذلك لأنه لم تثبت دراسات عن ذلك، لهذا فان بريمونيدين ترترات لا ينصح باستخدامه في الأطفال اقل من سنتين (انظر أيضًا الجزء الخاص بالآثار الجانبية).
كبار السن
لا يوجد هناك أي اختلاف في الأمان والفعالية بين كبار السن والبالغين من المرضى.
الآثار الجانبية
لقد تم تسجيل الاثار الجانبية مع استخدام بريمونيدين ترترات مع المرضي وكانت كالاتي:
- حوالي ١٠-٢٠% من المرضى حدث معهم التهاب في ملتحمة العين، احمرار في ملتحمة العين وأيضا حكة في العين.
- حوالي 5-9% من المرضى حدث معهم إحساس بحرقان في العين، ارتفاع في الضغط، جفاف بالفم واضطراب بصري.
- حوالي 1-4% من المرضى حدث معهم حساسية، التهاب الجفون، التهاب شعبي، تورم في ملتحمة العين، نزف بملتحمة العين، كحة، دوخة، عدم انتظار الهضم، ضيق التنفس، وزيادة افراز الدموع، افرازات دمعية، جفاف العين، حرقان في العين، الم في العين، انتفاخ في الجفون، احمرار في الجفون، إنفلونزا، التهاب ملتحمة العين الحبيبي، الإحساس بجسم غريب بالعين، صداع، التهاب البلعوم، فوبيا الضوء، طفح جلدي، التهاب مخاطية الأنف، عدوى الجيوب الأنفية، التهاب الجيوب الأنفية، احتقان، الالتهاب السطحي للقرنية، خلل في مجال الإبصار، وسوء حدة الإبصار.
- الآثار الجانبية التالية تم تسجيلها مع اقل من ١٪ من المرضى وهي: تأكل في القرنية، أرق، جفاف الأنف، نعاس، وأيضا تأثر حاسة التذوق.
- الآثار الجانبية التالية تم تسجيلها بعد تسويق مادة البريمونيدين ترترات، ولان هذه الدراسات تمت على متطوعين فلم يتم تقدير مرات ترددهم ولكن النتائج تضمنت حدوث انخفاض في عدد ضربات القلب، انخفاض في ضغط الدم، التهاب في قزحية العين، ضيق في إنسان العين، بعض التأثيرات الجلدية (وتشمل احمرار، حكة الجلد، طفح جلدي واتساع في الأوعية الدموية)، زيادة في عدد ضربات القلب، توقف التنفس وأيضا تم تسجيل النعاس مع بعض الأطفال الرضع مع استخدام بريمونيدين ترترات.
أضرار قطرة ألفانوفا المذكورة أعلاه قد لا تحدث لكل الحالات؛ لكن إذا شعرت بها أو بغيرها فتوجه لطبيبك فورًا.
الجرعة والاستخدام
الجرعة الموصى بها هي نقطة واحدة من ألفانوفا في العين المصابة ثلاث مرات يوميا كل ٨ ساعات.
محلول ألفانوفا المعقم للعين من الممكن أن يستخدم مع أدوية أخرى لخفض ضغط العين، وفي حالة استخدام أكثر من مستحضر للعين فإنه يجب أن يكون هناك فترة فاصلة حوالي ٥ دقائق بين كل منهم.
الجرعة الزائدة: لا يوجد أي معلومات عن تأثير الجرعة الزائدة على الإنسان.
معلومات إضافية عن قطرة Alphanova ألفانوفا
- التخزين: يحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن ٣٠ درجة مئوية وبعد الفتح يستخدم لمدة ٣٠ يوم.
- العبوة: متوفر في عبوة كرتون تحتوي على زجاجة بلاستيك بيضاء (بولي ايثيلين) تحتوى على 5 مللي قطرة معقمة وقطارة ونشرة داخلية.
- بواسطة: اوركيديا فارما Orchidia Pharmaceutical Industries.
