يتركَّب دواء ألفاكالسيدول نقط بالفم Alfacalcidol Oral Drops من مادّة قعّالة تحمِل نفس الإسم، حيث يحتوي كل ١ مللي على ٢ ميكروجرام ألفاكالسيدول.
والمكونات الغير فعالة: فيتامين هـ زيتى، بولي أوكسيل ٤٠ زيت خروع، حمض الستريك أحادي المائية، صوديوم ميثيل بارابين كحول ٩٦٪، جلسرين، سوربيتول ٧٠٪، تراي صوديوم سيترات، ماء.
آلية العمل
ألفاكالسيدول يتحول بشكل سريع في الكبد إلى ٢٥.١ داي هيدروكسي فيتامين د٣ وهو المسئول عن تنظيم توازن الكالسيوم والفوسفات.
إن ضعف الإنتاج الذاتي ل ٢٥.١ داي هيدروكسي فيتامين د٣ عن طريق الكُلى في الجسم يُسهم بشكل كبير في إختلال توازن الأملاح المعدنية في الجسم مما يؤدي إلى العديد من الإضطرابات مثل أمراض العظام كُلوية المنشأ قصور الغدة الجار- درقية، الكُساح الناتج عن نقص فيتامين د٣.
وهذه الإضطرابات التي تتطلب جرعات عالية من فيتامين د٣ لتصحيحها سوف تستجيب للجرعات الصغيرة من ألفاكالسيدول.
بمقارنة ألفاكالسيدول بفيتامين د فإن ألفاكالسيدول يتميز بأنه أسرع في بداية ونهاية مفعوله وهذا يُتيح الدقة المطلوبة لمُعايرة الجرعات ويُقلل من أخطار إرتفاع الكالسيوم بالدم لفترات طويلة.
حركية الدواء
يرتفع مستوى ٢٥،١ داي هيدروكسي فيتامين د٣ إلى أعلى تركيزه بالمصل بعد حوالي ١٢ ساعة وذلك بعد تناول جرعة واحدة من ألفاكالسيدول.
كما هناك مستويات يُمكن قياسها في المصل حتى ٤٨ ساعة. كذلك فإن تأثير ١ ميكروجرام من ألفاكالسيدول على إمتصاص الكالسيوم قد لوحظ أنه يبدأ خلال ٦ ساعات ويصل إلى الذروة خلال ٢٤ ساعة. ويبلغ العمر النصفي الإطراحي حوالي ٣٥ ساعة.
دواعي استعمال ألفاكالسيدول نقط
الأمراض التي تحدث نتيجة خلل في أيض الكالسيوم والتي تنتج عن إنخفاض تخليق ٢٥،١ داي هيدروكسي فيتامين د٣ داخلياً مثل:
- فقر العظام كُلوي المنشأ.
- قصور في الغدة الجار درقية سواءاً بعد العمليات الجراحية أو الغير معروف الأسباب.
- قصور الغدة الجار درقية الكاذب.
- كعلاج مُساعد في حالات تضخم الغدة الدرقية الثالث.
- الكُساح أو لين العظام الغذائي أو الناتج عن ضعف الإمتصاص.
- الكُساح أو لين العظام المعتمد على فيتامين د.
- الكُساح المقاوم للعلاج بفيتامين د.
- سوء إمتصاص الكالسيوم.
- مرض هشاشة العظام بعد سن اليأس.
الجرعة وطريقة الإستعمال
الجرعة الأولية:
- للبالغين والأطفال فوق ٢٠ كجم: ١ ميكروجرام يومياً.
- للأطفال تحت ٢٠ كجم: ٠.٥ ميكروجرام/ كجم/ يومياً.
- الأطفال حديثي الولادة: ٠،١ ميكروجرام/ كجم/ يومياً.
- كبار السن: ٠،٥ ميكروجرام/ اليوم.
إنه من الضروري ضبط الجرعات من خلال إجراء التحاليل المعملية مثل قياس مُستوى الكالسيوم وإنزيم الفوسفات القلوي في الدم وقياس هرمون الباراثرمون وطرح الكالسيوم في البول وذلك لتفادي حدوث زيادة في مستوى الكالسيوم في الدم.
موانع الإستعمال: إرتفاع الكالسيوم في الدم وتكلس الأعضاء.
الأعراض الجانبية
أكثر الأعراض الجانبية التي يتم الإبلاغ عنها أعراض إرتفاع نسبة الكالسيوم في الدم مثل فقدان الشهية، الغثيان، القيء، الإسهال، فقدان الوزن، العرق، كثرة التبول، الصداع، العطش، الدوار، وإرتفاع مستوى الكالسيوم والفسفور في الدم والبول.
الحمل والرضاعة: لإ يُستعمل ألفاكالسيدول أثناء الحمل والرضاعة إلا بمعرفة الطبيب في حالات الضرورة فقط.
سُمية الجرعات الزائدة
في حالة إرتفاع الكالسيوم في الدم يتم إيقاف إستعمال ألفاكالسيدول. أما الإرتفاع الحاد في الكالسيوم في الدم فيتطلب علاجات أخرى مثل مدرات البول أو المحاليل الوريدية أو حتى إستعمال الكورتيزون.
تفاعلات الدواء
إن تعاطي الباربيتيورات ومضادات التشنجات يُمكن أن تُقلل من فعّالية ألفاكالسيدول مما يتطلب زيادة الجرعة من ألفاكالسيدول. كذلك عند تعاطي مدرات البول تزداد مخاطر إرتفاع نسبة الكالسيوم في الدم وخاصة عندما يُستعمل فيتامين د مع الثايازيد أو مدرات البول الأخرى.
الإحتياطات
يُنصح بقياس نسبة الكالسيوم في الدم بإنتظام أثناء العلاج بأكالسيدول.
وفي حالة إرتفاع الكالسيوم بالدم يجب إيقاف إستعمال ألفاكالسيدول فوراً حتى تعود مستويات الكالسيوم في الدم إلى الحد الطبيعي وذلك في خلال أسبوع.
وبعد ذلك يُمكن إستعمال ألفاكالسيدول مرة أخرى بجرعة تُعادل نصف الجرعة السابقة.
إن مشكلات إرتفاع ألفاكالسيدول تعتمد على عوامل عديدة مثل وظائف الكُلى ودرجة نقص التمعدن (إختلال ترسيب الأملاح المعدنية) وجرعة ألفاكالسيدول.
ودائماً ما يحدث إرتفاع الكالسيوم في الدم عند وجود دليل على إلتئام العظام مثل عودة مستوى إنزيم الفسوفات القلوي إلى مُعدله الطبيعي في البلازما مع إستمرار إعطاء جرعة ألفاكالسيدول كما هي بدون إنقاصها بالقدر المناسب.
يجب تحاشي حدوث إرتفاع في مستوى الكالسيوم في الدم لمدة طويلة وخاصة في حالة مرض الفشل الكُلوي المزمن.
يجب قياس مُستوى الكالسيوم في البلازما بشكل منتظم أسبوعياً أو شهرياً وذلك حسب تطور حالة المريض.
وهذه القياسات ضرورية في المراحل الأولى من العلاج (عندما يكون الكالسيوم مرتفع نسبياً في الدم) وكذلك في المراحل النهائية عند ظهور دلائل إلتئام العظام.
أيضاً يجب تقدير مُستويات الكالسيوم في البلازما بإنتظام خلال فترة العلاج الأولية للإضطرابات التي لا تشمل العظام أساساً مثل قصور الغدة الجار-درقية.
في حالة فقر العظام كُلوي المنشاً يجب أن يُعطى ألفاكالسيدول بمُصاحبة عامل رابط للفوسفات وذلك لمنع إرتفاع مُستوى الفوسفات في الدم والذي من المعروف أنه يؤدي إلى تكلس الأعضاء.
معلومات إضافية عن Alfacalcidol Oral Drops ألفاكالسيدول نقط بالفم
العبوة والتخزين
عبوة كرتون تحتوي على:
- زجاجة ١٠ مللي+ نشرة أو
- زجاجة ٢٠ مللي+ نشرة.
يُحفظ بالثلاجة عند درجة ٢- ٧ درجة مئوية، يُحفظ بعيداً عن الضوء.
يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
إنتاج: شركة (الإسراء فارماسيوتيكال أوبتيما).
