ألبيوستكس دي 32/ 12.5 مجم Albustix D / كانديسارتان سيليكسيتيل، هيدروكلوروثيازيد Candesartan, Hydrochlorothiazide
– كانديسارتان سيليكسيتيل 32 مجم.
– هيدروكلوروثيازيد 12.5 مجم.
لا يُستخدم هذا الدواء أثناء الحمل لأنه قد يُسبب إصابة أو وفاة للجنين.
• التركيب: يحتوي كل قرص على:
• المواد الفعالة:
– كانديسارتان سيليكسيتيل 32 مجم.
– هيدروكلوروثيازيد 12،5 مجم.
• المواد الغير الفعالة: لاكتوز مونوهيدرات، نشا ذرة، كربوكسي ميثيل سيلولوز كالسيوم، هيدروكسي بروبيل سيلولوز EF، بولي إيثيلين جليكول 6000، ماغنيسيوم ستيرات.
• الشكل الصيدلي: أقراص.
• الخواص الفارماكولوجيه:
– إن الأنجيوتنسين II هو المؤثر الرئيسي في نظام الرينين- أنجيوتنسين الذي يشمل إنقباض الأوعية الدموية، تصنيع وخروج الأنجيوتنسين، تنشيط القلب، إعادة إمتصاص الصوديوم عن طريق الكُلى.
– كانديسارتان مسئول عن إغلاق الروابط للأنجيوتنسين II على مستقبلات ال (إيه تي- 1) في كثير من الأنسجة وبالتالي منع التأثير القابض للأوعية الدموية وأيضاً يمنع إفراز الألدوستيرون.
– كانديسارتان له قابلية لغلق مستقبلات (إيه تي- 1) أكثر من قابليته لغلق مستقبلات (إيه تي- 2)، ولا يوجد تأثير على عضلة القلب من مستقبلات (إيه تي- 2).
– كانديسارتان لا يمنع الإنزيمات المحولة للأنجيوتنسين، كاينيناز II وبالتالي ليس له تأثير على البراديكاينين.
– كانديسارتان ليس له أي تأثير على ربط أو إغلاق مستقبلات الهورمونات أو قنوات الأيونات المسئوله عن تنظيم وظائف القلب.
– كما يحتوي على الهيدروكلوروثيازيد وهو مستحضر مُدر للبول يعمل على تخلص الجسم من السوائل الزائدة عن حاجته مما يُخفض ضغط الدم.
– الثيازايد يؤثر على تقنية إعادة إمتصاص الأملاح المُتحللة (اليكترولايتس) خلال الطريق الأنبوبي الكُلوي مما يؤدي إلى زيادة مباشرة في إخراج الصوديوم في كميات مُتعادلة تقريباً.
– بطريق غير مباشر يقوم الهيدروكلوروثيازيد بالتأثير المُدر للبول مما يُقلل من حجم الدم مع زيادة في نشاط الرينين (الخميرة الكُلوية) وبالتالي زيادة في إفراز الألدوستيرون وبذلك زيادة في فقد البوتاسيوم في البول وتقليل البوتاسيوم في الدم.
– الأنجيوتنسين II هو الوسيط بين (الرينين- ألدوستيرون)، لذلك تناول مضاد الأنجيوتنسين II يؤدي إلى تقليل إهدار البوتاسيم المُصاحب لهذة المُدرات للبول.
– تقنية التأثير المضاد للضغط المرتفع المصاحب للثيازايد غير معروف.
• الحركية الدوائية:
• الإمتصاص:
– كانديسارتان سيليكسيتيل يُمتص سريعاً من المعدة بعد تحوله إلى كانديسارتان بطريقة تحلل إستيرى أثناء إمتصاصة من المعدة وهو مانع لهرمون الأنجيوتنسين من تضيق الأوعية الدموية، كانديسارتان مُبطل للمستقبلات الخاصة (إيه تي- 1) وأيضاً مُبطل لمستقبلات الأنجيوتنسين II.
– هيدروكلوروثيازيد عند قياس نسبته في الدم خلال 24 ساعة، وجد أن فترة نصف العمر تتراوح ما بين 5.6 و 14.8 ساعة.
• التكسر (الأيض):
– عند تناول الكانديسارتان عن طريف الفم تكون نسبة تخليص كانديسارتان من الدم 0.37 مل/ دقيقة/ كجم، ونسبة تخليص كانديسارتان من الكُلية هو 0.19 مل/ دقيقة/ كجم.
– هيدروكلوروثيازيد لا يحدث له أيض.
• التوزيع:
– الكانديسارتان يتحد بقوة مع البروتين في الدم بنسبة أكبر من 99%، وحجم التوزيع هو 0.13 لتر/ كجم.
– الكانديسارتان لا يخترق كرات الدم الحمراء.
– هيدروكلوروثيازيد يعبر المشيمة ويُفرز في لبن الأم، ولا يعبر جدار المخ.
• الإزالة:
– إزالة نصف العمر للكانديسارتان حوالي 9 ساعات بعد تناول جرعة واحدة أو عدة جرعات بحيث يصل تركيز الجرعة إلى 32 مجم من الكانديسارتان سيليكستيل تكون الحركة الدوائية للكانديسارتان وأيضاته الخاملة لا تتراكم في الدم عند تكرار الجرعة اليومية.
– هيدروكلوروثيازيد يُزال سريعاً عن طريق الكُلية وأكثر من 61% من الجرعة الفمية تخرج غير متغيرة خلال 24 ساعة.
• الاخراج:
– الكانديسارتان يخرج غير متغير عن طريق البول والبراز ويتأيض في الكبد بنسبة صغيرة إلى أيضات خاملة ويخرج غير فعال.
– هيدروكلوروثيازيد يعبر المشيمة ويُفرز في لبن الأم، ولا يعبر جدار المخ.
دواعي استعمال ألبيوستكس دي:
يستعمل لعلاج إرتفاع ضغط الدم حيث يمكن استعماله منفرداً أو مع علاجات أُخرى لإرتفاع الضغط.
الجرعة:
– يجب إتباع تعليمات الطبيب بدقة عند إستعمال هذا الدواء.
– الجرعة المطلوبة عند بدء العلاج بالكانديسارتان سيليكستيل هي 16 مجم في حالة عدم وجود قصور في حجم الدم.
– يُمكن تناول أقراص الالبيوستكس مرة إلى مرتين يومياً مع إعتبار أن الجرعة اليومية تتراوح بين (8 مجم- 32 مجم).
– الجرعات أكبر من 32 مجم ليس لها التأثير الواضح على خفض ضغط الدم.
– الهيدروكلوروثيازايد يظهر تأثيره في الجرعات من 12.5 مجم إلى 50 مجم مرة يومياً.
– لتفادي الآثار الجانبية الناتجة عن وقف العلاج. لذلك يُفضل البدء بالعلاج الفردي ثم إذا لم يستجيب لهذا النوع من العلاج فعلى المريض البدء بالعلاج المُركب.
– المريض الذي يستخدم الهيدروكلوروثيازايد 25 مجم حتى يستطيع التحكم في ضغط الدم ولكنه يُعاني من نقص البوتاسيوم في الدم. يمكنه أن يتوقع نقص أو زيادة في تأثير الألبيوستكس- دي 16/ 12.5 مجم وتحسن البوتاسيوم في الدم.
– المريض الذي لا يستطيع أن يصل إلى التحكم في ضغط الدم عند إستخدامه للألبيوستكس 32 مجم لابد أن يتوقع التأثير الكافي عند إستخدام الألبيوستكس- دي 32/ 12.5 مجم.
– يظهر تأثير البيوستكس الخافض لضغط الدم خلال 4 أسابيع من إستخدامه.
– يُمكن أخذ جرعات الألبيوستكس مع الأكل هو أو بدون كما يُمكن أخذ الأدوية الأخرى الخافضة لضغط الدم مع الألبيوستكس.
– بالنسبة للمرضى الذين يُعانون من قصور طفيف في وظائف الكبد يمكنهم إستخدام ألبيوستكس- دي أما في حالات القصور المتوسطة لابد من الأخذ في الإعتبار بأن جرعة الألبيوستكس تكون قليلة مثل 8 مجم.
– لابد من أخذ الحذر لدى مرضى الكبد عن إستخدامهم الثيازايد المُدر البول. لذلك لابد من العناية بالمريض عند تناوله الألبيوستكس- دي.
• موانع استعمال ألبيوستكس دي:
– وجود حساسية لاي من مكونات الدواء.
– بسبب وجود الهيدروكلوروثيازيد في هذا الدواء، يُمنع تناول هذا الدواء في حالات المرضى الذين يُعانون من إنقطاع البول أو المرضى الذين لديهم حساسية من الأدوية المشتقة من السلفوناميد.
• الآثار الجانبية:
– ألم بالظهر.
– دوخة.
– أعراض تُشبه الإحساس بالبرد.
– صداع.
– إلتهاب الجهاز التنفسي العلوي.
• التفاعلات الدوائية:
– لا يوجد أي تفاعلات دوائية مُدونة نتيجة دراسات للكانديسارتان سيليكستيل.
• بسبب وجود مُدارت الثيازايد في هذا الدواء من الممكن حدوث بعض التفاعلات الدوائية مع بعض الأدوية الآخرى مثل:
– الكحوليات والبربتيورات والمهدئات تُسبب إنخفاض ضغط الدم القيامي.
– يجب ضبط جرعات الأدوية المضادة لمرض السكر والأنسولين.
– من الممكن أن يزيد التأثير عند إستخدام بعض أدوية الضغط الآخرى.
– المواد مثل الكوليستيرامين والكوليستيبول من الممكن أن تُقلل من إمتصاص الثيازايد في المعدة.
– الكورتيزونات تؤدي إلى نقص البوتاسيوم بالدم.
– النورابينفرن يُقلل من تأثير الدواء.
– يحدث زيادة في تأثير باسطات العضلات.
– يجب عدم تناول الليثيوم عند تناول الثيازيد لان مُدرات البول تؤدي لتقليل خروج الليثيوم من الجسم مما يؤدي إلى التسمم بالليثيوم.
– الأدوية المضادة للإلتهاب من الممكن أن تُقلل التأثير المُدر للثيازايد.
• التحذيرات والإحتياطات:
1- يُستعمل بحذر للمرضى المُصابين بتصلب الشريان الكُلوي.
2- يجب تقليل الجرعة في حالات الفشل الكبدي أو الكُلوي.
3- يُمنع إستعمال هذا الدواء مع الأدوية المُدرة للبول والتي تعمل على حفظ البوتاسيوم لكبار السن.
4- عند حدوث هبوط في ضغط الدم في المرضى الذين يُعانون من هبوط في القلب يجب تقليل جرعة الألبيوستكس أو الثيازايد أو كلاهما مؤقتاً.
5- يجب عدم إستخدام المُدرات المحافظة على البوتاسيوم أثناء إستخدام الألبيوستكس.
• الحمل والرضاعة:
– لا يُستعمل أثناء الحمل سواءً في المرحلة الأولى (الثلاثة شهور الأولى) منه أو المرحلة الثانية والثالثة من الحمل حيث أنه يُسبب موت وتشوهات الاجنة.
– وليس معلوم إذا كان الكانديسارتان يُفرز في لبن الأم أم لا. ولكن الهيدروكلوروثيازايد يُفرز في لبن الأم المرضعة، يُسبب الأعراض الجانبية على الرُضع، يجب إتخاذ القرار إما بوقف الرضاعة أو إيقاف العلاج بهذا الدواء مع الأخذ بالإعتبار أهميته بالنسبه للأم.
معلومات إضافية عن Albustix D ألبيوستكس دي
• التعبئة: عبوة كرتون تحتوي على شريط، شريطين أو ثلاثة شرائط بي. في. سي/ ألومنيوم بكل شريط 10 أقراص.
• التخزين: يُحفظ في درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية وفي مكان جاف.
• تعليمات للمريض: يُحفظ بعيداً عن متناول الأطفال.
• تصنيع شركة: (سيجما للصناعات الدوائية لصالح شركة كونكورد فارماسيوتيكال).
