أكيولار إل إس نقط للعين 0.4% Acular LS Eye Drops / كيتورولاك تروميثامين Ketorolac Tromethamine
الوصف: أكيولار إل إس (م) (كيتورولاك تروميثامين محلول للعين) 4. 0% هو أحد أعضاء مجموعة الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب (NSAIDs) من فئة البايرولو بايرول للاستعمال في العين.
الاسم الكيميائي: (+-)- 5 – بنزويل-2، 3 – دايهايدرو -1 اتش- بايروليزين -1- حمض كربوكسيليك مركب مع 2 – آمينو-2- (هيدروكسي ميثيل) – 1، 3- بروبانديول (1:1).
يحتوي على: مادة فعالة: كيتورولاك تروميثامين 0.4%.
مادة حافظة: كلوريد بنزالكونيام 0.006%.
مواد غير فعالة: كلوريد صوديوم؛ ايديتات داي صوديوم 0.015%.
آوكتوكسينول 40؛ ماء منقي؛ حمض هيدروكلوريك و / آو هيدروكسيد صوديوم لضبط الاس الهيدرو جيني، يتوافر المحلول العيني أكيولار إل إس (م) في شكل محلول مائي معقم متساوي التوتر 0.4%، بالأس الهيدروجيني 7.4 تقريبا. المحلول العيني أكيولار إل إس (م) هو خليط رزيمي من أر- (+) و إس- (-) كيتورولاك تروميثامين.
يتواجد كيتورولاك تروميثامين في ثلاثة أشكال بللورية، وجميعها قابل للذوبان في الماء بنفس الدرجة، درجة pKa لكيتورولاك هي 3.5، هذه المادة البللورية البيضاء أو المائلة إلى البياض يتغير لونها عند التعرض الطويل للضوء. وأوزمولية المحلول العيني،أكيولار إل إس (م) هي حوالي 290 مللي أوزمول / كجم.
الخواص الدوائية الإكلينيكية:
آلية المفعول: كيتورولاك تروميثامين هو دواء غير ستيرويدي مضاد للالتهاب، يزاول عند اعطائه بالطريق الجهازي مفعولا مسكنا ومضادا للالتهاب وخافضا للحرارة، ويعتقد أن آلية مفعوله ناجمة عن قدرته على تثبيط التخليق الحيوي للبروستاجلاندين، ولا يؤدي كيتورولاك تروميثامين عند إعطائه بالطريق الجهازي إلى ضيق حدقة العين.
الحرائك الدوائية: تم وضع نقطة واحدة (0.05 ملليلتر) من المحلول العيني كيتورولاك تروميثامين 0.5% في إحدى العينين ونقطة واحدة من المادة الناقلة في العين الأخرى ثلاث مرات يومياً في 26 من الأشخاص الأصحاء.
وجد في 5 أشخاص فقط من بين الـ 26 شخصاً كمية ملموسة من كيتورولاك في البلازما (بما يتراوح بين 7 و 0 1 و 22.5 نانوجرام/ ملليلتر) في اليوم العاشر أثناء العلاج الموضعي العيني. عند إعطاء كيتورولاك تروميثامين 10 مجم بالطريق الجهازي كل 6 ساعات، تكون مستويات الذروة في البلازما عند حالة الثبات حوالي 960 نانوجرام / ملليلتر.
الدراسات الإكلينيكية: في دراستين، ذات سرية مزدوجة، ومراكز متعددة، و مجموعات متوازية، علي 313 مريضا ممن أجريت لهم جراحة القرنية لتصحيح عيوب الإبصار، تم إعطاؤهم أكيولار إل إس (م) %0.4 أو المادة الناقلة له أربع مرات يوميا لمدة تصل إلى 4 أيام وجدت فروق يُعتد بها لصالح أكيولار إل إس (م) من حيث تقليل ألم العين والإحساس الحارق / الوخز عقب جراحة القرنية لتصحيح عيوب الإبصار.
تشير نتائج الدراسات الإكلينيكية إلى أن كيتورولاك تروميثامين لا يؤثر تأثيرا ملحوظا على الضغط داخل العين.
لم يتم تأكيد أمان وفاعلية أكيولار إل إس (م) في المرضى بعد جراحة الكتاركتا (عتامة العدسة).
دواعي استعمال أكيولار إل إس: يوصى باستعمال المحلول العيني أكيولار إل إس (م) لتخفيف ألم العين والإحساس الحارق / الوخز، عقب جراحة القرنية تصحيح عيوب الإبصار.
موانع استعمال Acular LS أكيولار إل إس: يحظر استعمال المحلول العيني أكيولار إل إس (م) في المرضى الذين ظهرت عليهم من قبل حساسية مفرطة تجاه أي من مكونات التركيبة.
التحذيرات: هناك إمكانية بحدوث حساسية متبادلة مع حمض أسيتيل ساليسيليك، ومشتقات حمض فينيل أسيتيك، وسائر الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب.
لذلك يجب توخي الحذر عند علاج الأشخاص الذين ظهرت عليهم من قبل حساسية تجاه هذه الأدوية
مع بعض الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب قد تحدث زيادة في زمن النزف بسبب إعاقة تكدس الصفيحات، وقد وردت تقارير بأن الاستعمال الموضعي العيني للأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب قد يؤدي إلى زيادة نزف أنسجة العين (ويشمل ذلك النزف في حجرة العين الأمامية) بالارتباط بجراحة العين.
الاحتياطات:
احتياطات عامة: جميع الأدوية غير الستيرويدية المضادة للالتهاب (NSAIDs) المستخدمة موضعيا، وتشمل المحلول العيني كيتورولال تروميتامين، قد تباطي آو تؤخر التئام الجروح، ومن المعروف ايضا آن الكورتيكوستيرويدات الموضعية تبطئ أو تؤخر التئام الجروح، قد يؤدي الاستعمال المتزامن لأدوية NSAIDs الموضعية والستيرويدات الموضعية إلى زيادة إمكانية حدوث مشاكل في الالتئام.
قد يؤدي استعمال أدوية NSAIDs الموضعية إلى التهاب القرنية. في بعض المرضى ذوي القابلية، قد يؤدي الاستعمال المستمر لأدوية NSAIDs الموضعية إلى تكسير الظهارة، أو ترقق القرنية، أو تاكل القرنية، أو تقرح القرنية، أو ثقب في القرنية، هذه الأحداث قد تكون مهددة للإبصار، المرضى الذين لديهم دليل على تكسير ظهارة القرنية، يجب أن يوقفوا فورا استعمال NSAIDS الموضعية، ويجب مراقبتهم بدقة من جهة صحة القرنية.
توحي خبرة ما بعد التسويق لأدوية NSAIDs الموضعية بأن المرضى الذين تعرضوا لجراحات في العين مصحوبة بمضاعفات، أو تجريد القرنية من الأعصاب، أو عيوب في ظهارة القرنية، أو مرض السكر، أو أمراض في سطح العين (مثل متلازمة جفاف العين)، أو التهاب المفاصل الروماتويدي، أو جراحات العين المتكررة خلال فترة زمنية قصيرة قد تزيد لديهم مخاطرة التعرض لأحداث مناوئة بالعين، وقد تكون مهددة للإبصار، يجب توخي الحذر عند استعمال أدوية NSAIDS الموضعية في هؤلاء المرضى، توحى أيضاً خبرة ما بعد التسويق لأدوية NSAIDs الموضعية بأن استعمالها لأكثر من 24 ساعة قبل الجراحة أو لأكثر من 14 يوما بعد الجراحة قد يؤدي إلى زيادة القابلية لدى المريض بالتعرض لأحداث مناوئة بالقرنية وزيادة شدتها.
يوصى بتوخي الحذر عند استعمال المحلول العيني أكيولار إل إس (م) في المرضى الذين يعرف أن لديهم قابلية للنزف أو الذين يتناولون أدوية أخرى قد تؤدي إلى إطالة زمن النزف.
معلومات للمرضى: لا ينبغي إعطاء أكيولار إل إس (م) أثناء ارتداء العدسات اللاصقة.
السرطنة، و التطفير، و ضعف الخصوبة: لم يكن كيتورولاك تروميثامين مسرطنا في الجرذان عند إعطائها جرعة بالفم تصل إلى 5 مجم / كجم / يوم لمدة 24 شهرا (156 ضعف الجرعة القصوى الموصي بها في الإنسان للاستخدام الموضعي في العين، على أساس مجم / كجم، بافتراض امتصاص 100% في الإنسان والحيوان)، ولا في الفئران عند إعطائها جرعة بالفم 2 مجم /كجم / يوم لمدة 18 شهرا (62.5 ضعف الجرعة القصوى الموصي بها في الإنسان للاستخدام الموضعي في العين، على أساس مجم /كجم، بافتراض امتصاص 100% في الإنسان والحيوان)
لم يكن كيتورولاك تروميثامين مطفراً في زجاجيات المختبر في اختبار إيمس، أو في اختبارات التطفير الأمامي.
كذلك فإنه لم يسبب زيادة في زجاجيات المختبر للتخليق غير المبرمج لحمض ديوكسي ريبونيوكلييك (DNA)، أو زيادة في تكسير الكروموسومات في الجسم الحي في الفئران.
غير أن كيتورولاك تروميثامين قد أدى إلى زيادة حدوث الانحرافات الكروموسومية في خلايا المبيض للهامستر الصيني.
لم يسبب كيتورولاك تروميثامين ضعفا في الخصوبة عند إعطائه بالفم الذكور وإناث الجرذان بجرعات تصل على الترتيب إلى 280 ضعف و499% ضعف الجرعة القصوى الموصي بها في الإنسان للاستخدام الموضعي في العين، على أساس مجم / كجم، بافتراض امتصاص 100% في الانسان والحيوان.
الحمل:
آثار المسخ: الخطورة على الحمل من الفئة ج:
لم يسبب كيتورولاك تروميثامين المسخ، عند إعطائه أثناء مرحلة تكوين الأعضاء، في الأرانب أو الجرذان بجرعات بالفم تصل على الترتيب إلى 112 ضعف و 312 ضعف الجرعة القصوى الموصي بها في الإنسان للاستخدام الموضعي في العين، على أساس مجم / كجم، بافتراض امتصاص 100 % في الإنسان والحيوان. عند إعطائه للجرذان بعد اليوم الـ 17 من الحمل بجرعات بالفم تصل إلى 46 ضعف الجرعة القصوى الموصي بها في الإنسان للاستخدام الموضعي في العين، على أساس مجم / كجم، بافتراض امتصاص 100% في الإنسان والحيوان، أدى كيتورولاك تروميثامين إلى عسر الولادة وزيادة موت الجراء.
لا توجد دراسات كافية وجيدة الضبط في النساء الحوامل.
لذلك لا يوصى باستعمال المحلول العيني أكيولار إل إس (م) أثناء الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة تبرر المخاطرة الكامنة على الجنين.
الآثار غير الماسخة: نظرا للآثار المعروفة للأدوية المثبطة للبروستاجلاندين على الجهاز القلبي الوعائي للجنين (غلق القناة الشريانية)، يجب تجنب استخدام المحلول العيني أكيولار إل إس (م) في أواخر الحمل.
الأمهات المرضعات: يجب توخي الحذر عند استعمال المحلول العيني أكيولار إل إس (م) في النساء المرضعات.
الاستعمال في الأطفال: لم يتم تأكيد الأمان والفاعلية في المرضى الأطفال الذين تقل أعمارهم عن 3 سنوات.
الاستعمال في المسنين: لم تشاهد فروق إجمالية بين المسنين والمرضى الأصغر سناً من حيث الأمان والفاعلية.
التفاعلات المناوئة:
التفاعلات المناوئة الأكثر شيوعا في التقارير مع المحلول العيني أكيولار إل إس (م) التي حدثت في حوالي 1 إلى 5% من إجمالي الأشخاص المشاركين في الدراسات هي احمرار الملتحمة، ارتشاحات في القرنية، صداع، وذمة العين، ألم العين. الأحداث المناوئة الأكثر شيوعا في التقارير التي تم الإبلاغ عنها مع استعمال المحاليل العينية كيتورولاك تروميثامين هي الوخز العابر والإحساس الحارق عند التقطير.
وقد أبلغ عن هذه الأحداث 20% – 40% من المرضى المشاركين في هذه التجارب الإكلينيكية الأخرى.
الأحداث المناوئة الأخرى التي حدثت في حوالي 1% – 10% من الحالات أثناء استعمال المحاليل العينية كيتورولاك تروميثامين هي تفاعلات الحساسية، وذمة القرنية، التهاب القزحية، التهاب العين، تهيج العين، ألم العين، التهاب سطحي بالقرنية، وعدوى سطحية في العين.
الممارسة الإكلينيكية:
تم اكتشاف الأحداث التالية أثناء استعمال ما بعد التسويق للمحاليل العينية كيتورولاك تروميثامين في الممارسة الإكلينيكية.
وحيث أنه قد تم الإبلاغ عنها تطوعا من فئة من الناس غير معلومة العدد، فلا يمكن تقدير معدلات حدوثها.
الأحداث التي تم اختيارها لتدوينها إما لخطورتها أو لكثرة الإبلاغ عنها، أو لاحتمال وجود علاقة سببية مع المحاليل العينية كيتورولاك تروميثامين المستخدمة موضعيا، أو لأكثر من عامل من بين هذه العوامل، هي تآكل القرنية، ثقب في القرنية، ترقق القرنية، تكسير ظهارة القرنية (انظر الاحتياطات، احتياطات عامة).
الجرعة وطريقة الاستعمال:
الجرعة الموصي بها من المحلول العيني أكيولار إل إس (م) هي نقطة واحدة أربع مرات يوميا في العين التي أجريت فيها العملية حسب اللازم لعلاج الألم والإحساس الحارق / الوخز لمدة تصل إلى 4 أيام عقب جراحة القرنية لتصحيح عيوب الإبصار. تم استعمال المحلول العيني كيتورولاك تروميثامين بأمان بالاشتراك مع الأدوية العينية الأخرى مثل المضادات الحيوية، وحاصرات البيتا، ومثبطات إنزيم كربونيك أنهايدريز، والأدوية التي تشل العضلة الهدبية، وموسعات حدقة العين.
أشكال التوافر:
اكيولار إل إس (م) (المحلول العيني كيتورولاك تروميثامين) 0.4%، يتوافر معقما في زجاجة بلاستيكية بيضاء معتمة LDPE مع قطارة بيضاء، وغطاء رمادي من البوليستيرين العالي الدمج (HIPS) كما يلي:
5 ملليلتر في زجاجة سعة 10 ملليلتر – NDC –
0023 – 9277 – 5.
ملحوظة:
يخزن في درجة حرارة 15 م – 25 م (59 – 77ف).
ستخدم في خلال 28 يوم من فتح العبوة.
يصرف فقط بتذكرة طبية
تمت المراجعة 12/ 2008
الولايات المتحدة براءة اختراع 5.110.493
حقوق الطبع (R) لسنة 2012 محفوظة لشركة الليرجان، إنكوربوريتد، إيرفاين، كاليفورنيا 92612، الولايات المتحدة الأمريكية
العلامة التجارية (R) مملوكة لشركة الليرجان إنكوربوريتد
أكيولار إل إس علامة تجارية مسجلة لشركة روش بالو ألتو
هذا المنتج يصنع ويوزع بواسطة الليرجان إنكوربوريتد بترخيص من مطورة روش بالو ألتو LLC، بالو ألتو، كاليفورنيا، الولايات المتحدة الأمريكية
(ان هذا الدواء)
– الدواء مستحضر يؤثر على صحتك و استهلاكه خلافا للتعليمات يعرضك للخطر.
– اتبع بدقة وصفة الطبيب و طريقة الاستعمال المنصوص عليها و تعليمات الصيدلاني الذى صرفها لك.
– فالطبيب و الصيدلاني هما الخبيران بالدواء و بنفعه و ضرره.
– لا تقطع مدة العلاج المحددة لك من تلقاء نفسك.
– لا تكرر صرف الدواء بدون وصفة الطبيب.
لا تترك الادوية في متناول ايدي الاطفال.
~ مجلس وزراء الصحة العرب و اتحاد الصيادلة العرب.
ممكن اسم بديل لهذه القطرة فأنا لا أجدها في الاسكندرية – مصر