أفوسين محلول موضعي Avocin / كلنداميسين Clindamycin
وصف أفوسين محلول موضعي:
يحتوي أفوسين 1% محلول موضعي على كلنداميسين فوسفات بتركيز معادل لمقدار 10 ملغم من الكلينداميسين لكل ملليلتر من المحلول المائي الكحولي.
إن كلنداميسين فوسفات إستر قابل للذوبان في الماء مشتق من المضاد الحيوي شبه الصناعي الناتج عن عملية إستبدال مجموعة 7 (أر) -هيدروكسي بمجموعة 7 (إس) – كلورو في المضاد الحيوي الأصل المسمى لينكوميسين كما و يحتوي المحلول أيضًا على كحول الأيزوبروبيل و بروبلين جليكول و ماء نقي.
التركيب: كلنداميسين فوسفات بما يعادل 10 ملغم كلنداميسين لكل 1 ملليلتر من المحلول (1%).
دواعي استعمال أفوسين: يستعمل أفوسين 1% محلول موضعي في معالجة حب الشباب (العد).
مضادات استعمال Avocin
يجب عدم استعمال أفوسين 1% محلول موضعي لدى المرضى الذين سبق و ظهر لديهم:
فرط الحساسية إزاء مستحضرات تحتوي على الكلينداميسين أو لينكوميسين.
إلتهاب الأمعاء الناحي أو إلتهاب القولون التقرحي.
إلتهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية.
الخواص الدوائية:
رغم عدم نشاط كلنداميسين فوسفات فإن انحلاله المائي السريع في الجسم يحوله إلى مركب كلينداميسين الفعال ضد الجراثيم، الأمر الذي تؤمنه الفوسفاتازات الموجودة على الجلد.
لقد ثبتت فعالية الكلينداميسين في الأنابيب إزاء منفصلات من جراثيم العد بروبيونيكتريومأكنس، و قد يفسر هذا الأمر نفعه إزاء العد.
لقد ثبتت فعالية كلينداميسين في مستخرجات زواتية من مرضى مصابون بالعد، حيث كان معدل تركيز نشاط المضاد الحيوي 1.4 ميكروغرام في الملليلتر.
يثبط كلينداميسين في الأنابيب كافة زروعات بروبيونيكتيريوم أكس المختبرة (أدنى التركيزات المثبطة 0.4 ميكروغرام في الملليلتر)، كما أهبط تركيز الحوامض الدهنية الحرة الموجودة على صفحة البشرة من 14% إلى 2% تقريبًا إثر استعمال كلينداميسين موضعياً.
حركية الدواء:
أدت الدراسات المصممة للكشف عند كلينداميسين أو عن نشاط كلينداميسين في الدم أو البول إثر استعمال كلنداميسين فوسفات موضعياً إلى نتائج سلبية.
إلا أن دراسات التخلخل في بشرة الإنسان المجراة بإستخدام هيدروكلوريد الكلينداميسين المعلم إشعاعيًا أبدت امتصاص ما يقارب 10% من الجرعة كما يتضح ذلك التركيز في الطبقة المتقرنة.
كما أبدت التحاليل الجرثومية المجراة على بول المرضى المعالجين موضعيًا بهيدروكلوريد الكلينداميسين تفاوت تركيز المضاد الحيوي.
غير أن امتصاص كلنداميسين فوسفات المستعمل موضعيًا لم يشاهد، رغم الإمكانية النظرية لحدوث امتصاص له في هذا المستحضر.
تدابير وقائية:
للإستعمال الموضعي فقط.
يحتوي أفوسين 1% محلول موضعي على قاعدة كحولية تسبب حروقاً و تهيجاً في العين، إن حدث تماس طارئ للعين، البشرة المبرية، أو للأغشية المخاطية فيجب غسلها بكميات كبيرة من الماء البارد.
إن طعم المحلول غير مستساغ و يجب اتخاذ الحذر عند استعماله حول الفم.
يجب اتخاذ الحذر عند وصف الدواء لدى الأشخاص الذين يعانون من فرط إحساسي.
تحذيرات:
لقد شوهد الإسهال و الإسهال الدموي و التهاب القولون غير النوعي و إلتهاب القولون الغشائي الكاذب (التهاب القولون المرتبط بالمضادات الحيوية) برفقة الكثير من المضادات الحيوية المستعملة بصورة شاملة، بما فيها الكلينداميسين، و لم يحدث أي إسهال جسيم أو أي التهاب قولوني غشائي كاذب أثناء التجارب الإكلينيكية المراقبة الجراة باستعمال محلول كلنداميسين فوسفات الموضعي، إلا أن انتشار الكلينداميسين في كافة الجسم بعد امتصاصه عن طريق صفحة البشرة لا يستبعد نظرياً.
عند استعمال الدواء موضعياً يجب ألا ينسى الطبيب الإحتمالية النادرة لحدوث إسهال حاد أو التهاب قولوني غشائي كاذب ناشئ عن المضاد الحيوي.
إن حدث و ظهر إسهال يذكر أثناء المعالجة، يجب عندئذ إيقاف استعمال الدواء، كما يجب معالجة الإسهال المعني (و قد يحدث نظرياً بضعة أسابيع بعد فترة المعالجة) المرافق للمضادات الحيوية.
تشير الدراسات إلى الدور الرئيسي المباشر الذي يلعبه الذيفان (أو عدة ذيافين) الناتج عن المطثيات (و خاصة المطثيات الصعبة – ديفيسيل) في تسبب الإلتهاب القولوني المرافق للمضادات الحيوية.
و يشخص الإلتهاب القولوني المذكور عادة بإسهال جسيم دائب و مغص بطني جسيم، و قد يرافقه إمرار دموي و مخاطي، و قد يكشف التنظير الداخلي عن التهاب قولوني غشائي كاذب و قد تؤدي العوامل المضادة الفعل الكوليني و المضادة للتمعج إلى تفاقم الحالة، و تجلت فعالية فانكوميسين في معالجة الإلتهاب القولوني الغشائي الكاذب المرافق للمضادات الحيوية الناشئ عن المطثيات الصعبة.
و يستخدم التجريع التالي عادة لدى البالغين: 500 ملغم فانكوميسين عن طريق الفم كل 6 ساعات طوال فترة تتراوح بين 7 و 10 أيام و قد تتجاوب الحالات الطفيفة، التي تبدي تغيرات مخاطية مع إيقاف الدواء لاغير، أما الحالات بين الوسطية و الجسيمة، بما فيها تلك التي تبدي تقرحات أو تشكلات غشائية كاذبة، فيجب معالجتها بالسائل الكهرلي و تزويد المزيد من البروتين وفقاً لم يلزم، و قد تجلت فعالية كولستيرامين و راتنجات كولستيبول في ربط الذيفان في أنابيب الإختبار.
كما قد تساعد الحقنات القشرائية الإحتباسية و المواد القشرائية الشاملة في معالجة الحالات الدائية، و يجب النظر في سائر الأسباب التي قد ينشأ عنها التهاب القولون، كما يجب الإعتناء بتقصي كافة ردود الفعل السابقة إزاء الأدوية و غيرها من باعثات التجاوب.
طريقة استعمال Avocin: يطبق غشاء رقيق من أفوسين 1% محلول موضعي مرتين يومياً على المناطق المصابة.
الحمل و الرضاعة:
لم تثبت سلامة استعمال محلول كلنداميسين فوسفات الموضعي أثناء فترة الحمل، و لا يعرف إن كان الكلينداميسين يفرز في حليب الأم بعد الإستعمال الموضعي للدواء، إلا أن الكلينداميسين المتناول عن طريق الفم أو الحقن قد شوهد في حليب الأم بصورة عامة، ينهي الإرضاع أثناء فترة تناول الأدوية لكثرة عدد الأدوية المفرزة في حليب الأم.
التأثيرات الجانبية:
من التأثيرات الجانبية الأكثر شيوعاً: حدوث التهيج، جفاف الجلد، و اللسع و الحمامي (و يخمن رجوعها إلى القاعدة الكحولية)، بالإضافة إلى ردود فعل معدية معوية (إسهال – غثيان – تقيؤ)، و نادراً ما يحدث: صداع، تواتر البول، التهاب البشرة التماسي، و البشرة الدهنية.
التخزين: يخزن على درجة حرارة الغرفة (15 – 30 درجة مئوية).
العبوة: يتوافر أفوسين 1% محلول موضعي في عبوات بلاستيكية سعة 30 ملليلتر و صمم طرف التطبيق المرفق لتسهيل مد المحلول مباشرة على البشرة المعنية.
إنتاج: أفالون فارما.
