أزمالير Asmalair / مونتيلوكاست Montelukast
التركيب: يحتوي كل قرص من أزمالير على مونتيلوكاست صوديوم 2،5 (مكافئ لمونتيلوكاست 5 مجم) مونتيلوكاست صوديوم 10،4 مجم (مكافئ لمونتيلوكاست 10 مجم).
الخواص:
مونتيلوكاست مادة مضادة للحساسية عن طريق اغلاق مستقبلات (Leukotiees).
تستخدم هذه المادة في حالات الربو المتوسطة والمعتدلة لتقليل اعراض الربو وعدد مرات أزمات الربو.
التأثير الدوائي: مونتيلوكاست مركب فعال عن طريق الفم فهو يرتبط بفاعلية شديدة لمستقبل ال CyLT1 ولذلك يمنع الوظيفة الفسيولوجية ل LtD4 على مستقبل ال Cysz بدون أي نشاط له ويعتبر LTD4 أحد نواتج التمثيل الغذائي لحمض اراشيدونيك اما مستقبل CyLT1 فهو موجود بالجهاز التنفسي للإنسان وله علاقة قوي بأعراض الربو والتهاب الأنف.
الحركة الدوائية:
الإمتصاص: يمتص مونتيلوكاست سريعاً بعد تناوله عن طريق الفم ليصل إل أعلى تركيز له في الدم خلال ثلاث أو اربع ساعات في حالة أزمالير10 مجم او ساعتين ونصف في حالة ازمالير 5 مجم.
تبلغ الإتاحة الحيوية للمستحضر في الدم 64%.
التوزيع: يرتبط مونتيلوكاست ببروتينات الدم بأكثر من 99% ويكون معدل توزيعه حوالي 8 إلى 11 لتر.
التمثيل الغذائي: برغم أن معدل التمثيل الغذائي عالي لماد مونتيلوكاست إلا أن نواتج التمثيل الغذائي لا تظهر في حالة ثبات الجرعة في الدم.
الإخراج: يتم إخراج مونتيلوكاست ونواتج التمثيل الغذائي الأخرى في العصارة الصفراوية.
حالات خاصة:
كبار السن: العمر النصفي لمادة مونتيلوكاست في الدم اكبر قليلاً في كبار السن ولكن ذلك لا يتطلب تغيير الجرعة.
الفشل الكبدي: المرض الذين يعانون من الفشل الكبدي المعتدل والمتوسط ووجود تليف كبدي يقل لديهم تمثيل مونتيلوكاست منتجاً 41% تركيز اعلى بعد تناول قرص تركيزه 10 مجم.
يتم إخراج مونتيلوكاستفي مرض الفشل الكبدي بعد فترة اطول من خروجه في الأصحاء ولكن في هذه الحالة لا يعد تغيير الجرعة ضروري.
الفشل الكلوي: لا يعد تغيير الجرعة ضرورة في هؤلاء المرضى.
التفاعلات الدوائية:
يجب المتابعة الاكلينيكية عند استعمال محفزات انزيمات CytP450 مثل فينوباربيتال او ريفامبين مع ازمالير.
ربما يثبط مونتيلوكاست تمثيل الأدوية الذي يتم يتم بواسطة CytP2c8 مثل باكليتاكسل، روزيجليتازون، ريباجلينيد ولكن لم يتم عمل الدراسات الكافية على الإنسان.
الآثار على المرضى المستخدمين الكورتيزونات المستنشقة: لقد أثبتت الأبحاث أن أزمالير يزيد من اثر الكورتيزون المتناول عن طريق الأنف.
دواعي إستعمال أزمالير
• الوقاية والعلاج الطويل للربو في البالغين والأطفال الرضع.
• تحسين أعراض التهاب الأنف الموسمي.
• منع إنقباض الشعب الهوائية بعد ممارسة التمارين الرياضية.
موانع إستعمال Asmalair أزمالير
• الحساسية المفرطة لأي مكون من مكونات المستحضر.
• انتكاسة انقباض الشعب الهوائية في أزمات الربو الحادة.
تحذيرات:
• لا يجب أن يستبدل الكورتيزون المستنشق بالأنف بمستحضر الأزمالير.
• لا يجب أن يستخدم مستحضر أزمالير كعلاج وحيد لإنقباض الشعب الهوائية الناتج عن ممارسة الرياضة.
• بالرغم من أن ازمالير فعال في تحسين وظائف القصبة الهوائية في مرضى الربو الذين يعانون من حساسية الاسبرين إلا انه ليس مقتصراً على انقباض الشعب الهوائية الناتج من الاسبرين وغيره من مضادات الالتهاب الغير ستيرويدية.
• حالات زيادة خلايا الايزينوفيليا: في حالات نادرة من الممكن أن يحدث فرط في خلايا الدم في مرض الربو المعالجون بأزمالير ولذلك يجب على الطبيب مراعاة فرط هذه الخلايا والحكة وسوء اعراض الرئة والمضاعفات القلبي الموجودة في هؤلاء المرض.
معلومات للمرضى:
ينصح بأخذ ازمالير يومياً كما وصف الطبيب حت إذا توقفت اعراض المرض ولا يجب تقليل الجرعة أو التوقف عن أخذ أدوية الربو بأمر من الطبيب المعالج.
الحمل والتشوهات: لم تحدث تشوهات في الحيوانات في الجرعات المتناولة بالفم ولكن يستخدم ازمالير فقط إذا استدعت الحالة.
الرضاعة: ليس من المعروف إذا كان يتم إفراز مونتيلوكاست في لبن الأم ولكن يجب توخي الحذر في حالة اعطائه للأم المرضعة.
الأعراض الجانبية:
في الدراسات الإكلينيكية التي تمت على الشباب والمراهقين من عمر 15 سنة أو اكبر وجد أن 1% أو أكثر من المرضى المعالجين بمادة مونتيلوكاست قد تعرضوا للأعراض الجانبية الآتية:
الصداع، أعراض شبيه بالإنفلونزا، ألم بالبطن، كحة وزيادة في تركيز ال ALT و AST في الدم، عسر الهضم، الدوار، التعب، آلام الأسنان، احتقان الأنف، الحكة، ارتفاع درجة الحرارة، عدو التهاب المعدة، رضوض وبول قيحي.
وفي دراسات تمت على أطفال في عمر 6 – 14 سنة وجدت الأعراض الآتية: اسهال، التهاب الحنجرة، التهاب الحلق، غثيان، التهاب الأذن الوسطى، التهاب الجيوب الأنفية، عدو فيروسية، وقد حدثت هذه الأعراض بنسبة 2% أو أكثر زيادة في المرضى المعالجون بمادة مونتيلوكاست عن المعالجون بأقراص فارغة.
تم التبليغ عن الآثار الجانبية الآتية أيضاً:
• اضطرابات الدم والجهاز الليمفاوي: زيادة قابلية النزيف.
• اضطرابات نفسية: هياج مصحوب بسلوك عنيف، أرق، هلوسات واحلام غير طبيعية، اكتئاب، توتر، عدم الشعور بالراحة، التفكير بالإنتحار، رعشة.
• إضطرابات الجهاز العصبي: دوار، تنميل في الوجه وضعف الحواس، ونادراً حدوث نوبات صرعية.
• اضطرابات قلبية: خفقان في القلب.
• اضطرابات في الكبد والمرارة: حالات نادرة من التهاب الكبد المتعلق بركود الصفراء، جروح في خلايا الكبد في المرضى المعالجين بالمونتيلوكاست هذه الأعراض تحدث بمساعدة بعض العوامل مثل استخدام أدوية أخرى أو استخدام المونتيلوكاست في حالة المرضى الذين يعانون من أمراض الكبد بسبب تعاطي الكحول أو نتيجة وجود التهاب في الكبد.
• اضطرابات الجلد: استسقاء، بروزات، احمرار في الجلد، ارتيكاريا.
اضطرابات عامة: استسقاء.
في حالات نادرة من الممكن أن يصاب مرضى الربو المعالجون بمادة مونتيلوكاست بفرط خلايا الايزوينوفليا في الدم.
الجرعة و استخدام أزمالير:
للوقاية والعلاج طويل الأجل والتحكم في أعراض الربو (مرة واحدة يومياً مساءاً) وفي حالة التهاب الأنف الموسمي على حسب احتياج كل مريض.
في حالة الأطفال المرضى من سن 6 – 14 سنة فإن الجرعة الموصى بها 5 مجم يومياً وفي حالة الشباب من عمر سنة وأكثر فأن الجرعة الموصى بها هي 10 مجم يومياً.
العبوة: علبة بها شريط واحد يحتوي على 10 أقراص.
التخزين: احتفظ بالمستحضر في درجة حرارة 15 – 25 درجة مئوية. تحفظ بعيداً عن الرطوبة وضوء الشمس، تحفظ في عبواتها الأصلية.
إنتاج: هاي فارم لتصنيع الأدوية والكيماويات (هاي فارم).
