زيلوفين أقراص، شراب Zylofen Tablets and syrup / كيتوتيفين فيوماريت Ketotifen Fumarate
الصفات الدوائية: زيلوفين (كيتوتيفين) دواء مضاد للربو غير موسع للشعب الهوائية وهو يثبط آثار مواد معينة داخلية المنشأ تعرف بإسم الوسائط الالتهابية. وبالتالي فهو يزاول نشاطاً مضاد للحساسية. و لقد أظهرت التجارب فى المختبر وفى الحيوانات أن كيتوتيفين له الخصائص التالية التى قد يكون لها دور فى تأثيره المضاد للربو:
• تثبيط إنطلاق وسائط الحساسية مثل الهستامين ومركبات الليوكوترايين.
• إخماد برمجة خلايا الدم الحمضية بواسطة مركبات السيتوكين البشرية.
وبالتالي إخماد تدفق خلايا الدم الحمضية إلي المواقع الإلتهابية.
• تثبيط نشوء التفاعل الزائد بالمسالك الهوائية المصاحب لتنشيط الصفيحات بواسطه العامل المنشط للصفيحات أو الناتج عن تنشيط الخلايا العصبية عقب إستعمال الأدوية المحاكية للسمبثاوي أو التعرض لمسببات الحساسيه.
• كيتوتيفين دواء قوي مضاد اللحساسيه له خواص غير تنافسيه حاصرة للهستامين (هـ1).
بيان التركيب: كل قرص يحتوي على:
المادة الفعالة: كيتوتيفين فيوماريت ١.٣٨ مجم. (يكافئ كيتوتيفين ١ مجم).
السواغ: ميكروكريستالاين سيليولوز، كروسكارميلوز صوديوم، ماغنسيوم ستياريت.
كل ١٠٠ مل يحتوي على:
المادة الفعالة: كيتوتيفين فيوماريت ٢٧.٦ مجم.
(يعادل كيتوتيفين قاعدة 20 مجم).
السواع: محلول سوربيتول 70%، سكارين صوديوم، ميثيل بارابين، بروبيل بارابين، حمض الستريك، صوديوم فوسفات ثنائي القاعدة.
حركية الدو اء:
الامتصاص:
عقب الإعطاء بالفم، يمتص كيتوتيفين بالكامل تقريباً، يساوي التوافر البيولوجي %50 نتيجة لتأثير المرور الأول لحوالى 50% من الدواء فى الكبد. تصل تركيزات الدواء في البلازما إلى الذروه خلال 2 إلي 4 ساعات.
التوزيع: نسبة الارتباط بالبروتين 75%.
الأيض: ناتج الأيض الرئيسى فى البول هو مركب كيتوتيفين – ن – جلوكويورونيد غير النشط.
الاخراج: يتم طرح كيتوتيفين بشكل ثنائي الطور بعمر نصفي قصير 3 إلي 5 ساعات وعمر نصفي أطول 21 ساعه.
خلال 48 ساعه يتم إخرج 1% تقريباً من المادة الفعالة في شكلها الأصلي غير المتغير في البول، و 60•70% على هيئه نواتج أيض فى البول.
نمط الأيض في الأطفال مشابه لنظيرة في البالغين. غير أن التصفيه أعلى في الأطفال. وبالتالي فإن الأطفال فوق سن 3 سنوات يحتاجون إلي جرعات يوميه مماثله لجرعات البالغين.
لا يتأثر التوافر البيولوجى بتناول الطعام.
دواعي استعمال زيلوفين
الوقايه الطويله الأمد من:
• الربو الشعبي (بجميع أشكاله بما في ذلك النوع المختلط).
• الإلتهاب الشعبي الأرجي (المصاحب بالحساسية).
• أعراض الربو المصاحبه لحمى القش.
قد يستغرق الأمر عدة اسابيع بالنسبة لزيلوفين لتحقيق تاثيره العلاجى كاملا.
زيلوفين ليس فعالا فى إيقاف نوبات الربو الحادثة بالفعل.
الوقاية وعلاج الامراض الأرجية المتعددة الأجهزة:
• الأرتيكاريا المزمنة المجهوله المنشأ (مثل أرتيكاريا البرد).
• إلتهاب الأنف وإلتهاب الملتحمه الأرجى.
• الإلتهاب الجلدي المنتبذ.
الجرعة وتعاطى Zylofen زيلوفين
ينبغى أن تؤخذ الجرعة الموصوفة مع وجبة الصباح و/أو وجبة المساء.
البالغين: الجرعة اليومية المعتادة هي 2 مجم أى قرص واحد مرتين يومياً مع وجبتي الصباح والمساء.
في المرضي المعرضين لحدوث تسكين يوصي بعمل نظام تدريجي خلال الاسبو ع الأول من العلاج. ينبغى أن يبدأ بتناول نصف قرص مرتين يوميا، أو قرص واحد فى المساء فقط، و تزيد لتصل للجرعة العلاجية الكاملة خلال الخمسة أيام التالية. إذا لزم الأمر يمكن زيادة الجرعة الى 4 مجم أى قرصين مرتين يوميا. يتوقع حدوث سرعة فى بداية مفعول الدواء مع الجرعة الأعلى.
الأطفال من سن ٦ أشهر إلى ٣ سنوات:
0.05 مجم /كجم مرتين يوميا (صباحا و مساءاً) مثال:
الطفل الذي يبلغ وزنه 10 كجم: 2.5 مل (= نصف ملعقه صغيرة) من شراب زيلوفين.
الصباح و المساء.
الأطفال الذين يزيد عمرهم عن ٣ سنوات:
٥ مل (ملعقة صغيرة واحدة) من الشراب أو قرص واحد مرتين يوميا من وجبتي الصباح والمساء.
الملاحظات الإكلينيكية تعكس نتائج حركية الدواء و تشير الى أن الأطفال قد يحتاجوا جرعات أعلى (مجم/كجم من وزن الجسم) من البالغين للحصول على نتائج أفضل.
يمكن تحمل هذه الزيادة فى الجرعة مثلها مثل الجرعة الأقل (انظر حركية الدواء).
العلاج المتزامن بموسعات الشعب: في حاله الإستعمال المتزامن لموسعات الشعب مع زيلوفين يمكن تخفيض معدل إستعمال موسع الشعب.
الاستخدام في كبار السن: لقد اظهرت التجربة مع زيلوفين فى المرضى المسنين انه لا توجد ضرورة لأخذ تدابير خاصة.
مدة العلاج: في الوقاية من الربو الشعبي، قد يستغرق الأمر عدة أسابيع لكي يحقق زيلوفين أثره العلاجي الكامل لذلك يوصى في المرضى الذين لا يبدون إستجابه كافيه بعد عده أسابيع، أن يستمروا في العلاج لمدة 2•3 شهور على الأقل. اذا تطلب الأمر وقف إستعمال زيلوفين يجب أن يتم ذلك تدريجياً على مدى 2•4 أسابيع نظراً لامكانية إرتداد أعراض الربو.
ضوابط استخدام زيلوفين Zylofen
موانع الإستعمال: وجود حساسية مفرطه تجاة كيتوتيفين أو أي من المكونات الأخرى في مكونات الدواء.
الاحتياطات:
• لا يوجد ما يكفى من البيانات عن العلاج على المدى الطويل (>4 اسابيع) فى المرضى الذين يعانون من الأرتيكاريا المزمنة مجهولة السبب.
• يجب عدم إيقاف الأدوية المضادة للربو المستعمله بالفعل بشكل مفاجىء عند بداية العلاج طويل المدي بزيلوفين.
هذا ينطبق بشكل خاص على الستيرويدات القشرية و الهرمون المنشط لقشرة الغدة الكظرية، لأن هناك خطرا من حدوث نقص فى إفراز الغدة الكظرية فى المرضى الذين يعتمدون على الستيرويدات. فى مثل هذه الحالات فإن رجوع الإستجابة النخامية الكظرية تجاه الاجهاد قد يستلزم مرور سنة كامله.
• وردت تقارير نادرة جدا عن حدوث نوبات صرع اثناء العلاج بزيلوفي زيلوفين عتبهٔ حدوث نوبات الصرع و لذا فمن الضروري توخي الحذر في المرضى الذين لديهم تاريخ سابق مع مرض الصرع.
• ينبغى إعطاء الأدوية المضادة للعدوى، بالإضافة الى زيلوفين لمكافحة أى عدوي قد تحداث بالتزامن.
• قد يضعف زيلوفين ردود الفعل. لذا فمن الضرورى توخي الحذر أثناء القيادة واستخدام الألات، الخ.
الحمل و الرضاعة:
الحمل فنة ب: لا توحى دراسات التكاثر فى الحيوانات بوقوع أضرار للجنين، و مع ذلك لم تجر أى تجارب محكمة فى النساء الحوامل. لذا لاينبغي إعطاء زيلوفين أثناء الحمل إلا في وجود ضرورة قهريه. يفرز تيفين في لبن الجرذان و يفترض بالتالى أن يفرز فى لبن الأم أيضا. لذلك يجب على الأمهات اللاتي يستعملن زيلوفين أن يمتنعن عن الرضاعه.
الآثار الجانبية
قد يحدث تسكين، و فى حالات منفردة، جفاف بالفم، دوار خفيف، في الأيام القليلة الأولى من العلاج ولكن هذه الأثار تختفي عادة وبسرعة و بشكل تلقائى. فى البالغين يحدث التسكين فى 14.1% خلال الأشهر الثلاثة الأولى من العلاج و فى 2.2% بعد السنة الأولى. نادرا ما يحدث تسكين فى الأطفال، و إذا حدث يكون بصورة أقل شده منه في البالغين.
• و قد وردت تقارير عن حدوث زيادة في الوزن في حالات قليلة.
• تم رصد أعراض تنبيه الجهاز العصبي المركزى: مثل الإثارة، التهيج، والأرق و العصبية (0.2% من مجموع الحالات)، و لا سيما لدى الأطفال.
• وردت تقارير عن حدوث إلتهاب المثانة فى حالات نادرة عند تناول زيلوفين قد يسبب زيلوفين زيادة فى انزيمات الكبد و الإلتهاب الكبدى فى حالات نادرة جدا.
• تم الإبلاغ عن حالات من التفاعلات الجلدية الشديدة (حمامى النتحية متعددة الأشكال، متلازمة ستيفنز جونسون)، يحدث بنسبة حالة مرضية واحدة فى كل 2 مليون مريض تم علاجهم بزيلوفين.
التفاعلات الدوائية: قد يؤدي زيلوفين إلي إشتداد أثار المهدئات والمنومات ومضادات الهستامين والكحول.
• وردت تقارير عن حالات نادرة إنخفض فيها عدد الصفيحات بشكل قابل للعكس في المرضى الذين يتلقون زيلوفين بالإشتراك مع أحد أدوية مرض السكر التى تؤخذ بالفم. لذلك يجب أن يقاس عدد الصفيحات بصفه دوريه في المرضى الذين يتلقون زيلوفين بالإشتراك مع علاج مرض السكر.
زيادة الجرعة:
العلامات والأعراض:
نعاس قد يصل إلي حد التسكين الشديد، تشوش الذهن والتوهان، سرعه ضربات القلب، إنخفاض ضغط الدم، الإثارة أو نوبات صرع (خاصة فى الأطفال)، غيبوبه قابله للعكس.
العلاج:
العلاج يكون حسب الأعراض.
• غسيل المعده إذا كانت الفترة المنقضيه على تناول الدواء قصيرة.
• قد يكون من المفيد إعطاء الفحم النشط.
• إذا لزم الأمر يعطى العلاج المتوجه للاعراض مع مراقبة الجهاز القلبي الوعائي عند الضرورة.
• يمكن إعطاء مركبات الباربيتيورات القصيرة المفعول أو مركبات البنزوديازيبين فى حالة الإثارة أو التشنجات.
الفئة العلاجية: دواء يؤخذ بالفم للوقاية من الربو ومضاد للحساسية.
التخزين: الأقراص و الشراب: يحفظ عند درجة حرارة لا تزيد عن 30 درجة مئوية.
• الأقراص: علبة كرتون تحتوى على 30 قرص و أخرى بها 20 قرص فى شرائط (AL/PVC).
• الشراب: علبة كرتون تحتوى على زجاجة بها 100 مل و 120 مل.
إنتاج: شركة ممفيس للأدوية والصناعات الكيماوية – Memphis.
