اوفليسين قطرة للعين Oflicin Drop / اوفلوكساسين Ofloxacin
بيان التركيب: كل 100 مل يحتوى على المادة الفعالة اوفلوكساسين 0.3 جم
السواع: كلوريد الصوديوم، بنزالكونيوم كلورايد، حمضي الهيدروكلوريك، هيدروكسيد الصوديوم .
الشكل الصيدلي: قطرة للعين للاستعمال الموضعى.
الصفات الدوائية: اوفليسين هو محلول معقم مضاد للعدوى للإستخدام الموضعي في العين.
حركية الدواء: تم قياس تركيزات اوفلوكساسين فى المصل،البول والدموع في 30 امرأة يتمتعن بصحة جيدة عند نقاط زمنية مختلفة خلال عشرة أيام من استخدام أوفلوكساسين. وتراوح متوسط تركيز أوفلوكساسين فى المصل من 0.4 نانوجرام / مل إلى 1.9 نانوجرام / مل. أقصى تركيز للأوفلوكساسين زاد من 1.1 نانوجرام / مل في اليوم الأول الى 1.9 نانوجرام / مل في اليوم 11 بعد استخدام الجرعة 4 مرات يوميا لمدة 2/110 يوما. وكانت التركيزات القصوى للأوفلوكساسين فى المصل بعد عشرة أيام من استخدام الجرعات الموضعية فى العين أكثر من 1000 مرة أقل من تلك التي ذكرت بعد تناول الجرعات القياسية من أوفلوكساسين عن طريق الفم.
وتراوحت تركيزات آوفلوكساسين في الدموع من 57-31 ميكرو جرام / جرام خلال فترة ال 40 دقيقة بعد آخر جرعة في اليوم 11. وكان متوسط تركيزه فى الدموع بعد أربع ساعات من استخدام الجرعة الموضعية في العين 92 ميكرو جرام / جرام. عند بداية استخدام نقطتين من آوفلوكساسين قطرة للعين كل 30 دقيقة، كانت التركيزات فى الأنسجة القرنية 4.4 ميكروجرام / مل بعد أربع ساعات.
يفرز أوفلوكساسين في البول بدون تغيير.
علم الأحياء المجهرية: أوفلوكساسين في المختبر له نشاط مضاد لنطاق واسع من البكتيريا موجبة الجرام وسالبة الجرام، الهوائية واللاهوائية. أوفلوكساسين هو قاتل للبكتيريا في تركيزات مساوية أو أعلى قليلا من التركيزات المثبطة. ويعتقد ان أوفلوكساسين يقتل خلايا البكتيريا عن طريق تثبيط إنزيم هام فى البكتيريا (د ن أ جيراز) الذى هو عاملا محفزا فى الازدواجي، النسخ، وإصلاح الحمض النووي البكتيري. وقد لوحظ وجود مقاومة متبادلة بين أوفلوكساسين و الفلوروكينولونات الأخرى، ولا يوجد بصفة عامة مقاومة متبادلة بين أوفلوكساسين والفئات الأخرى من الأدوية المضادة للبكتيريا مثل بيتا- لاكتام أو الامينو جليكوزيدات.
وقد تبين أن أوفلوكساسين نشط ضد معظم السلالات من الكائنات التالية في المختبر واكلينيكيا على حد سواء، في التهابات قرحة الملتحمة و / أو القرنية كما هو موضح في دواعى الإستخدام.
الدراسات الاكلينيكية: التهاب الملتحمة: في تجربة إكلينيكية عشوائية متعددة المراكز مزدوجة التعمية تفوق أوفلوكساسين على سواغه بعد يومين من العلاج في المرضى الذين يعانون من التهاب الملتحمة وايجابية مزرعة الملتحمة. أظهرت النتائج الإكلينيكية للتجربة معدل التحسن الإكلينيكى 86 ٪ (63/54) للمجموعة التى عولجت بأوفلوكساسين مقابل 72 ٪ (67/48) للمجموعة التى عولجت بالدواء الوهمي بعد يومين من العلاج. أظهرت النتائج الميكروبيولوجية لنفس التجربة الإكلينيكية أن معدل القضاء على الكائنات المسببة للمرض هو 65 ٪ (63/41) للمجموعة التى عولجت بأوفلوكساسين مقابل 25 ٪ (67/17) للمجموعة التى عولجت بالسواغ بعد يومين من العلاج.
يرجى ملاحظة أن القضاء على الأحياء المجهرية لا يرتبط دائما بالنتائج الإكلينيكية في التجارب المضادة للعدوي.
قرحة قرنية العين: في تجربة إكلينيكية عشوائية متعددة المراكز مزدوجة التعمية من 140 شخصا الذين لديهم مزرعة موجبة، كان للأشخاص الذين عولجوا بالأوفلوكساسين معدل نجاح إكلينيكي (إعادة بناء الخلايا الظاهرية وعدم تطور الإرتشاح لمدة زيارتين متتاليتين) 82 ٪ (74/61) مقابل 80 ٪ (66/53) للمجموعة التى تعززت بالمضادات الحيوية، التي تتكون من محلول توبراميسين 1.5 ٪ و سيفازولين 10 ٪. وكان متوسط الوقت لتحقيق النجاح الإكلينيكي 11 يوما للمجموعة التى عولجت بأوفلوكساسين و 10 أيام للمجموعة التى عولجت بالمضادات الحيوية الأخرى.
دواعي استخدام اوفليسين
تستخدم أوفليسين قطرة فى علاج العدوى الناتجة عن سلالات البكتيريا التالية في الحالات المذكورة اداناه:
التهاب الملتحمة:
البكتيريا إيجابية الجرام:
ستافيلوكوكاس اورياس
ستافيلوكوكاس ابيديرميدس
ستربتوكوكاس نيومونيا
الجراثيم سلبية الجرام:
انتيروباكتر كلوكي
هيموفيلس انفلونزا
بروتيسي ميرابيليسي
سودوموناس ايروجينوزا
قرحة قرنية العين:
البكتيريا إيجابية الجرام:
ستافيلوكوكاس اورياس
ستافيلوكوكاس ابيديرميدس
ستربتوكوكاس نيومونيا
الجراثيم سلبية الغرام:
سودوموناس ايروجينوزا
سيراتيا مارسيسانس
السلالات اللاهوائية
بروبيونباكتيريم اكنيز
• فاعلية الدواء ضد هذه البكتيريا تم دراستها فى أقل من 10 اصابات.
موانع استخدام Oflicin اوفليسين
يمنع استخدام اوفليسين قطرة في المرضي الذين لديهم تاريخ من فرط الحساسية للاوفلوكساسين، للكينولونات الأخرى، أو إلى أي من المكونات الموجودة في هذا الدواء.
التحذيرات:
• لا تستخدم اوفليسين قطرة للحقن.
• لا ينبغي أن تستخدم اوفليسين قطرة للحقن تحت الملتحمة، ولا ينبغي إدخالها مباشرة في الحجرة الأمامية من العين. تقرر حدوث تفاعلات حساسية خطيرة و أحيانا مميتة، بعضها بعد الجرعة الأولى، في المرضى الذين يتلقون الكينولونات بالجسم ككل بما فى ذلك أوفلوكساسين. وصاحب بعض هذه التفاعلات هبوط قلبى وعائي، فقدان الوعي، وذمة وعائية (بما في ذلك وذمة الحنجرة، البلعوم أو الوجه)، انسداد مجرى الهواء، ضيق التنفس، ارتيكاريا، وحكة. وتم الإبلاغ عن حدوث نادر لمتلازمة ستيفنز جونسون، والتي تتطور إلى انحلال البشرة السمي فى أى مريض كان يتلقى أوفلوكساسين موضعيا فى العين.
إذا حدثت لك تفاعلات حساسية من الأوفلوكساسين، توقف عن استخدام الدواء. قد تتطلب تفاعلات فرط الحساسية الحادة الشديدة علاجا طارئا وعاجلا.
ينبغي ضبط الأوكسجين و مجرى الهواء عن طريق استخدام الأنابيب، حسب الحاجة الإكلينيكية.
• تفاقم مرض الوهن العضلي الوبيل: تحدث الفلوروكينو لونات غلق للمستقبلات العصبية العضلية، وربما تؤدي إلى تفاقم ضعف العضلات في الأشخاص المصابين بمرض الوهن العضلي الوبيل. وقد ارتبط استخدام الفلوروكينولون في الأشخاص الذين لديهم مرض الوهن العضلي الوبيل بحدوث تأثيرات سلبية خطيرة بعد التسويق، بما في ذلك حدوث حالات وفاة و حاجة فى بعض الحالات للحصول على دعم جهاز التنفس الصناعي. تجنب الفلوروكينولونات في المرضى الذين يعانون من تاريخ معروف من الوهن العضلي الوبيل.
الاحتياطات:
عامة: كما هو الحال مع غيرها من مضادات العدوى، الإستخدام لفترات طويلة قد يؤدي إلى فرط نمو الكائنات الغير حساسة، بما في ذلك الفطريات. إذا حدثت عدوى مضاعفة توقف عن استخدام الدواء واستخدم علاج بديل. عند الحاجة الى الحكم الإكلينيكى، ينبغي فحص المريض بمساعدة التكبير، مثل التنظير المجهري الأحيانى، وعند اللزوم، صبغة الفلوريسسيين. ينبغي وقف أوفلوكساسين عند أول ظهور لطفح جلدي أو أي علامة أخرى من تفاعلات الحساسية.
وقد أدى تناول الكينولونات بالجسم ككل، بما في ذلك أوفلوكساسين، في الحيوانات غير مكتملة النمو من مختلف الفصائل إلى تأكل أو تقرحات بالغضاريف في المفاصل التي تحمل الوزن وغيرها من علامات الإعتلال المفصلى. تناول أوفلوكساسين بالجسم ككل فى جرعات 10 مجم / كجم / يوم في الكلاب الصغيرة (ما يعادل 110 مرة من الحد الأقصى الموصى به يوميا للكبار فى العين) تصاحبه هذه التأثيرات.
معلومات للمرضى: تجنب تلوث طرف الزجاجة بمواد من العين، الأصابع أو بأى مصدر آخر. قد يصاحب الكينولونات، بما في ذلك أوفلوكساسين، حدوث تفاعلات فرط الحساسية، حتى بعد جرعة واحدة. توقف عن استخدام الدواء على الفور واتصل بالطبيب عند أول ظهور للطفح الجلدي أو الحساسية.
التفاعلات الدوائية: لم تجرى دراسات محددة عن التفاعلات الدوائية لأوفلوكساسين قطرة للعين ولكن تناول بعض الكينولونات أظهر رفع تركيزات الثيوفيلين فى البلازما، يتداخل مع ايض الكافيين، ويزيد من تأثيرات الوارفارين كمضاد للتخثر عن طريق الفم ومشتقاته، و يصاحبه ارتفاع عابر في الكرياتينين فى المصل في المرضى الذين يتلقون السيكلوسبورين بالتزامن مع الدواء.
التسرطن، الطفرات، الإضرار بالخصوبة: لم تجرى دراسات لتحديد إمكانية تسبب أوفلوكساسين في السرطان على المدى الطويل. أوفلوكساسين لم يسبب طفرات فى اختبار أميس، في المختبر وفى الفحص النسجي، فحص تبادل الكروماتيد (الهمستر الصيني وخطوط الخلايا البشرية)، فحص تصنيع الحمض النووي الغير مقرر باستخدام الخلايا الليفية فى الإنسان، و اختبار الموت السائد، أو فحص النواة الصغيرة فى الفئران.
وكانت النتيجة إيجابية في اختبار فحص تصنيع الحمض النووي الغير مقرر باستخدام خلية الجرذ من الكبد، و في فحص الأورام الليمفاوية فى الفئران. في دراسات الخصوبة في الجرذان، لم يؤثر أوفلوكساسين على خصوبة الذكر أو الأنثى أو الشكل أو الأداء الإنجابى فى جرعات عن طريق الفم تصل إلى 360 مجم/ كجم / يوم (ما يعادل 4000 مرة من الحد الاقصى الموصى به يوميا فى العين).
الحمل: التأثيرات المشوهة: الحمل فئة جيم: تبين أن الأوفلوكساسين تأثير قاتل للأجنة في الجرذان والأرانب عند إعطاؤه في جرعات من 810 مجم /كجم / يوم (ما يعادل 9000 مرة من الحد الأقصى الموصى به فى العين يوميا) و 160 مجم /كجم / يوم (أي ما يعادل إلى 1800 مرة من الحد الأقصى الموصى به يوميا فى العين). وأسفرت هذه الجرعات عن انخفاض وزن جسم الجنين وزيادة نسبة وفيات الأجنة في الجرذان والأرانب، على التوالي. تقرر حدوث اختلافات طفيفة في الهيكل العظمي لأجنة الجرذان التي كانت تتلقي جرعة S10 مجم / كجم/ يوم.
لم يسبب أوفلوكساسين تشوهات فى جرعات عالية مثل 810 مجم/ كجم / يوم و 160 مجم/ كجم/يوم عند إعطائها للجرذان والأرانب الحوامل، على التوالي.
التأثيرات غير المشوهة: دراسات إضافية في الجرذان بجرعات تصل إلى 360 مجم/ كجم/ يوم خلال فترات متأخرة فى الحمل اظهرت عدم وجود تأثيرات سلبية على النمو الأخير للجنين، الولادة، الرضاعة، وبقاء الأطفال حديثي الولادة، أو نمو الأطفال حديثي الولادة.
و مع ذلك، لا توجد دراسات كافية ومحكمة في النساء الحوامل. وينبغي ألا تستخدم اوفليسين قطرة خلال فترة الحمل إلا إذا كانت الفائدة المرجوة تبرر المخاطر المحتملة على الجنين.
الرضاعة: أسفرت جرعة واحدة 200 مجم عن طريق الفم عن تركيزات لأوفلوكساسين في اللبن التي كانت مساوية لتلك الموجودة في البلازما. ليس من المعروف ما إذا كان أوفلوكساسين يفرز في لبن الأم بعد الإستخدام الموضعي فى العين. بسبب احتمالات التأثيرات السلبية الخطيرة للأوفلوكساسين على الأطفال الرضع، ينبغي اتخاذ قرار ما إذا كان يجب وقف الرضاعة أو وقف الدواء، مع الأخذ في الاعتبار أهمية الدواء بالنسبة للأم.
الاستخدام فى الأطفال: سلامة وفاعلية الدواء فى الاطفال أقل من سنة ليست معروفة. وقد ثبت أن الكوينولونات، بما فى ذلك أوفلوكساسين تسبب إعتلال في المفاصل في الحيوانات غير مكتملة النمو بعد التناول عن طريق الفم، ولكن الإستخدام الموضعى فى العين فى هذه الحيوانات غير مكتملة النمو لم يظهر أي إعتلال مفصلى. لا يوجد آي دليل على أن الإستخدام الموضعى لأوفلوكساسين فى العين له أي تأثير علي المفاصل التي تحمل الوزن.
الإستخدام في كبار السن: قد لوحظ عدم وجود فروق في سلامة أو فاعلية الدواء بين كبار السن والمرضى الأصغر سنا.
التأثيرات الجانبية: التأثير الأكثر شيوعا هو حرقة عابرة فى العين أو عدم الراحة. تأثيرات أخرى ذكرت تشمل : لسعة، احمرار، حكة، التهاب الملتحمة الكيميائي / التهاب القرنية، أوديما بصرية/ حول العين / فى الوجه، والإحساس بوجود جسم غريب، الخوف من الضوء، عدم وضوح الرؤية، دموع، جفاف، وألم في العين. ووردت تقارير نادرة عن حدوث دوخة وغثيان. التأثيرات السلبية بعد التسويقى : تفاقم مرض الوهن العضلي الوبيل.
الجرعة وطريقة استخدام اوفليسين Oflicin
نظام الجرعات الموصى بها لعلاج التهاب الملتحمة البكتيري هو:
اليوم الأول و الثانى: ضع 1-2 نقطة كل 2-4 ساعات في العين المصابة.
من اليوم الثالث الى السابع: ضع 1-2 نقطة أربع مرات يوميا.
نظام الجرعات الموصى بها لعلاج قرحة القرنية البكتيرية هو :
اليوم الأول و الثانى: ضع 1-2 نقطة في العين المصابة كل 30 دقيقة، اثناء الإستيقاظ،
ثم بعد حوالي أربعة وستة ساعات ضع 1-2 نقطة.
من اليوم الثالث الى السابع و التاسع: ضع 1-2 نقطة كل ساعة، اثناء الإستيقاظ.
من اليوم السابع الى التاسع و حتى نهاية العلاج : ضع 1=2 نقطة أربع مرات يوميا.
الفئة العلاجية: مضاد للبكتريا.
إنتاج: شركة ممفيس.
